ABSTRACT The effectiveness of various pharmaceutical formulations of ketoconazole was evaluated in experimental models of cutaneous leishmaniasis (LC) in BALB C mice. Topical gel, lipogel, and cream formulations containing permeation enhancers and different concentrations of ketoconazole were prepared. Stability, toxicity and anti-Leishmania activity were determined in vitro. In addition, the effectiveness of topically applied formulations in LC-infected mice infected with Leishmania (Viannia) braziliensis was evaluated in vivo. Cream formulations were additionally evaluated in mice infected with L. (V.) panamensis. The systems evaluated maintained in vitro the activity of ketoconazole against parasites; however, none of the formulations were effective in curing LC lesions in mice. Topical treatment with miltefosine (used as a control) cured the lesions. It is concluded that the ketoconazole-containing formulations designed in this study were not effective against LC in infected mice.

RESUMEN Se evaluó la efectividad de diversas formulaciones farmacéuticas de ketoconazol en modelos experimentales de leishmaniasis cutánea (LC) en ratones BALB C. Fueron preparadas formulaciones tópicas tipo gel, lipogel y crema conteniendo potenciadores de la permeación y diferentes concentraciones de ketoconazol. Se determinó la estabilidad, la toxicidad y la actividad anti-Leishmania in vitro. Además, se evaluó in vivo la efectividad de las formulaciones aplicadas tópicamente en ratones con LC infectados con Leishmania (Viannia) braziliensis. Las formulaciones tipo crema fueron evaluadas adicionalmente en ratones infectados con L. (V.) panamensis. Los sistemas evaluados mantuvieron in vitro la actividad del ketoconazol contra los parásitos; sin embargo, ninguna de las formulaciones fue efectiva en curar las lesiones de LC en los ratones. El tratamiento tópico con miltefosina (utilizado como control) curó las lesiones. Se concluye que las formulaciones que contienen ketoconazol diseñados en este estudio, no fueron efectivos contra la LC en los ratones infectados.

The effectiveness of various pharmaceutical formulations of ketoconazole was evaluated in experimental models of cutaneous leishmaniasis (LC) in BALB C mice. Topical gel, lipogel, and cream formulations containing permeation enhancers and different concentrations of ketoconazole were prepared. Stability, toxicity and anti-Leishmania activity were determined in vitro. In addition, the effectiveness of topically applied formulations in LC-infected mice infected with Leishmania (Viannia) braziliensis was evaluated in vivo. Cream formulations were additionally evaluated in mice infected with L. (V.) panamensis. The systems evaluated maintained in vitro the activity of ketoconazole against parasites; however, none of the formulations were effective in curing LC lesions in mice. Topical treatment with miltefosine (used as a control) cured the lesions. It is concluded that the ketoconazole-containing formulations designed in this study were not effective against LC in infected mice.

Se evaluó la efectividad de diversas formulaciones farmacéuticas de ketoconazol en modelos experimentales de leishmaniasis cutánea (LC) en ratones BALB C. Fueron preparadas formulaciones tópicas tipo gel, lipogel y crema conteniendo potenciadores de la permeación y diferentes concentraciones de ketoconazol. Se determinó la estabilidad, la toxicidad y la actividad anti-Leishmania in vitro. Además, se evaluó in vivo la efectividad de las formulaciones aplicadas tópicamente en ratones con LC infectados con Leishmania (Viannia) braziliensis. Las formulaciones tipo crema fueron evaluadas adicionalmente en ratones infectados con L. (V.) panamensis. Los sistemas evaluados mantuvieron in vitro la actividad del ketoconazol contra los parásitos; sin embargo, ninguna de las formulaciones fue efectiva en curar las lesiones de LC en los ratones. El tratamiento tópico con miltefosina (utilizado como control) curó las lesiones. Se concluye que las formulaciones que contienen ketoconazol diseñados en este estudio, no fueron efectivos contra la LC en los ratones infectados.

Con el advenimiento de la Nanobiotecnología, han mejorado rápidamente las perspectivas para usar nanomateriales en Imaginología médica, diagnóstico de enfermedades, liberación de fármacos, tratamiento del cáncer, terapia génica y otras áreas. Se entiende por Nanomedicina la aplicación de nanotecnologías en Medicina para el mantenimiento y mejoramiento de la vida humana. Este artículo revisa el vasto potencial de los nanosistemas (nanoliposomas, gotas cuánticas, nanopartículas, dendrímeros) en estas áreas, con aplicaciones novedosas que constantemente están siendo exploradas.

With the advent of Nanotechnology, the prospects have rapidly improved for using nanomaterials in medical imaging, disease diagnoses, drug delivery, cancer treatment, gene therapy, and other areas. Nanomedicine is the application of nanotechnologies to the maintenance and improvement of human life. Nanosystems (nanoliposomes, quantum dots, nanoparticles, dendrimers) have a vast potential in these areas, and novel applications are being actively explored.