RESUMO O objetivo deste estudo foi desenvolver um novo sistema subgengival de liberação sustentada para administração local de cloridrato bioativo de minociclina para tratamento da doença periodontal em cães. O sistema incorporou o cloridrato de minociclina-cálcio-dextrano sulfato de sódio em um hidrogel Pluronic F127 termorresponsivo. O cloridrato de minociclina foi liberado do sistema por até 10 dias e a cinética de liberação se ajustou ao modelo da lei de potência. O meio de liberação apresentou uma diferença estatística significativa na atividade antimicrobiana para Aggregatibacter actinomycetemcomitans. Os resultados mostraram que o sistema foi um promissor sistema subgengival de liberação sustentada de cloridrato de minociclina para o tratamento da doença periodontal em cães.

ABSTRACT The objective of this study was to develop a novel subgingival sustained-release system for local delivery of bioactive minocycline hydrochloride for periodontal disease treatment in dogs. The system incorporated the Minocycline hydrochloride-Calcium-Dextran sulfate sodium into a thermoresponsive Pluronic F127 hydrogel. Minocycline hydrochloride was sustained release from the system for up to 10 days and the release kinetics fit the power law model. The release medium had a significant statistical difference in antimicrobial activity to Aggregatibacter actinomycetemcomitans. The results showed the system was a promising subgingival sustained-release minocycline hydrochloride delivery system for periodontal disease treatment in dogs.

RESUMO: Os comprimidos de desintegração oral (ODTs) se desintegram rapidamente na boca em questão de segundos, quando colocados na língua. A introdução de ODTs para cães pode resolver muitas necessidades, que vão desde a dosagem conveniente para cães com disfagia à extensão do ciclo de vida de drogas. Hoje, diferentes tecnologias são amplamente usadas para desenvolver ODTs. A combinação torna ODTs com mais propriedades e obter comprimidos de desintegração oral de libertação sustentada ou comprimidos de desintegração oral entéricos ou melhorar a velocidade de dissolução e biodisponibilidade de drogas pouco solúveis em água e assim por diante. O objetivo deste artigo é dar uma perspectiva abrangente para a aplicação de ODTs para cães, incluindo a indicação das ODTs, considerações em ODTs em desenvolvimento, desenvolvimentos de ODTs para cães.

ABSTRACT: Orally disintegrating tablets (ODTs) disintegrate rapidly in the mouth in seconds when placed at the tongue. The introduction of ODTs for dogs can address many needs, ranging from convenient dosing for dogs with dysphagia to extending life cycle of drugs. Now, different technologies are widely combined for developing ODTs. The combination makes ODTs have more properties, obtaining orally disintegrating sustained release tablets or orally disintegrating enteric tablets or enhancing the dissolution rate and bioavailability of poorly water-soluble drugs and so on. The aim of this article is to give a comprehensive prospect to the application of ODTs to dogs, including ideal properties of drugs, indications of ODTs, considerations in developing ODTs and development trends of ODTs for dogs.

RESUMO: O objetivo do estudo foi o de preparar os comprimidos por via oral de desintegração (ODTs) de citrato de mosaprida para cães com desintegração rápida e de baixo custo. Os ODTs foram desenvolvidos através da variação dos componentes e proporção de excipientes. Um método de compressão direta foi utilizado. As propriedades dos ODTs, incluindo dureza, friabilidade, o teor de ingrediente ativo e no tempo de desintegração in vitro foram investigados e, adicionalmente, uma análise econômica das formulações foi realizada. Para todas as formulações, friabilidade foi inferior a 1%, a dureza e variou de 37,69 ± 4,08-48,73 ± 5,62 N, o que indica que os comprimidos tinham integridade mecânica suficiente para suportar a embalagem e transporte. Os resultados mostraram que a formulação (F) 2, contendo 5% de amido de carboximetilo de sódio, F3, contendo 5% de hidroxipropil celulose de baixa substituição, e F5 não só tiveram menores tempos de desintegração mas também preços mais baixos, que foram adequados para ODTs de citrato de mosapride. Embora F1, continha 5% de croscarmelose de sódio, e F4, continha 5% de crospovidona, com tempos de desintegração mais curtos, os custos de F1 e F4 eram 25,8% e 22,6% mais elevado do que a F5, respectivamente.. Os resultados também revelam que o tempo de desintegração de F5 não foi significativamente diferente do de F1, F2, F3, e F4 (P> 0.05), todas as quais contêm superdesintegrantes. Sem superdesintegrantes, F5, que contêm uma mistura de celulose microcristalina, manitol e lactose também foi capaz de conseguir um curto tempo de desintegração e satisfaz os requisitos de ODTs para cães.

ABSTRACT: The purpose of the study was to prepare orally disintegrating tablets (ODTs) of mosapride citrate for dogs with fast disintegration and low cost. The ODTs were developed by varying the components and the ratio of excipients. A direct compression method was used. The properties of the ODTs, including hardness, friability, active ingredient content, and in vitro disintegration time, were investigated, and an economic analysis of the formulations was performed. For all formulations, friability was less than 1%, and the hardness varied from 37.69±4.08 to 48.73±5.62 N, which indicated that the tablets had sufficient mechanical integrity to withstand packaging and carrying. Results showed that Formulation (F) 2, containing 5% sodium carboxymethyl starch; F3, containing 5% low-substituted hydroxypropylcellulose; and F5 had not only shorter disintegration times but also lower costs, which were suitable for mosapride citrate ODTs. Although F1, contained 5% croscarmellose sodium, and F4, contained 5% crospovidone, with shorter disintegration times, the costs of F1 and F4 were 25.8% and 22.6% higher than that of F5, respectively. Results also revealed that the disintegration time of F5 was not significantly different from those of F1, F2, F3, and F4 (p>0.05), all of which contained superdisintegrants. Without superdisintegrants, F5, which contained a mixture of microcrystalline cellulose, mannitol, and lactose, was also able to achieve a short disintegration time and to meet the requirements of ODTs for dogs.