O objetivo deste trabalho é desenvolver e otimizar formulações líquidas orais de citrato de sildenafil adequadas ao uso pediátrico. Foram desenvolvidas quatro formulações diferentes: duas soluções aquosas de citrato de sildenafila (2,5 mg/mL) com ou sem conservantes e duas soluções de citrato de sildenafil em xarope simples (1,25 mg/mL) com ou sem conservantes. Todas as formulações desenvolvidas apresentaram estabilidade quer físico-química quer microbiológica durante 3 meses. Os resultados dos estudos de estabilidade permitiram otimizar as formulações isentas de conservantes, uma vez que estas eram mais simples e apresentavam do mesmo modo uma boa estabilidade, comparando com as formulações que continham conservantes. O período de utilização de ambas as formulações é de três meses, no entanto, após abertura do frasco, a solução aquosa deve ser utilizada durante 10 dias, acondicionada no refrigerador e o xarope deve ser utilizado durante 14 dias, mesmo em ambiente hospitalar.

The purpose of this study is to develop and improve oral liquids formulations of sildenafil citrate for paediatric use. Four different formulations were developed, which are as follows: two aqueous solutions of sildenafil citrate (2.5 mg/mL), with or without preservatives, and two other solutions of sildenafil in simple syrup (1.25 mg/mL), with or without preservatives. All of the formulations were physically, chemically and microbiologically stable for three months. The results of the stability studies allowed for the optimisation of formulations without preservatives due to their simplicity and their similar stable conditions when compared to the formulations containing antimicrobials. The shelf life of both formulations was three months; however, upon opening, aqueous solutions should be used within 10 days and kept refrigerated, and syrup solutions should be used within 14 days in a hospital setting.

O processo de peletização, abordado na Parte I, consiste na aglomeração por via úmida de pós de uma substância ativa e excipientes sob a forma de unidades esféricas denominadas por pellets. Os pellets diferem de grânulos não apenas pela técnica utilizada para a produção, mas também no que respeita as características físicas conseguidas. O presente trabalho, o segundo de uma série de dois, apresenta uma revisão das características físicas e das técnicas para a caracterização física de pellets farmacêuticos abordando as principais necessidades posteriores a produção dessas multi-unidades, nomeadamente revestimento com película, enchimento de cápsulas, compressão, manuseamento, armazenamento e transporte.

The pelletisation process described in Part I consists of the wet agglomeration of fine powders of a drug substance and excipients into spherical units referred as pellets. Pellets differ from granules in terms of the production process and the physical characteristics. The current work, the second part of a series of two, intends to describe and revise the literature of the evaluation and characterisation of active drug pellets regarding the needs of postproduction of the units namely, film coating, capsule filling, compression, handling, storing and shiping.

O processo de peletização consiste na aglomeração por via úmida de pós de uma substância ativa e excipientes sob a forma de unidades esféricas. Estas unidades esféricas, denominadas pela expressão anglo-saxônica pellets, diferem de grânulos obtidos pelo processo clássico de granulação no que respeita às características físicas conseguidas. Um dos processos de peletização usualmente empregado para a produção de pellets consiste em duas operações unitárias fundamentais: a extrusão e a esferonização. O presente trabalho pretende apresentar uma revisão da técnica de extrusão e esferonização para produção de pellets farmacêuticos abordando as implicações dos aspectos tecnológicos e de formulação que envolvem este processo.

The pelletisation process consists of the agglomeration of fine powders of a drug substance and excipients into spherical units. These units are referred as pellets and differ from those obtained from the granulation process in terms of their physical characteristics. One of the pelletisation processes usually applied for production of pellets comprising an active drug is based on two fundamental unit operations: extrusion and spheronisation. The present work intends to describe and revise the literature of the so-called extrusion and spheronisation process regarding the implication of the technological and formulation parameters in the production of pellets.