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The synthesis of a series of functionalized 1-Benzyl-3-[4-Aryl-1-piperazingl]carbonyl-1H-Indoles 6(a-f), as a potential new class of bioactive ligands at D4 receptors is reported. The synthetic strategy took place through a five steps sequence to provide indole amides 6(a-f) in 75-92% yield.

A síntese de uma série de arilpiperazinas ligadas à estrutura 2-(piridina-3-il)-1H-benzo[d]imidazol, através de um linker alquílico é relatada. Os novos derivados 1-(2-(4-arilpiperazina-1-il)alquil)-2-(piridina-3-il)-1H-benzimidazol são estruturalmente relacionados à droga anti-HIV-1 Delavirdina e pertencem à família bis(heteroaril)piperazinas (BHAPs), um conhecido grupo de inibidores da transcriptase reversa HIV-1.

The synthesis of a series of substituted arylpiperazines linked to a 2-(pyridin-3-yl)-1H-benzo[d]imidazole scaffold through an alkylic linker is reported. The novel 1-(2-(4-arylpiperazin-1-yl)alkyl)-2-(pyridin-3-yl)-1H-benzimidazole derivatives are structurally related to the anti-HIV-1 drug Delavirdine and belong to the bis(heteroaryl)piperazines family (BHAPs), a well known HIV-1 reverse transcriptase inhibitors group.

A novel approach to the development of a new class of HIV-1 RT inhibitors is reported. The 1-benzoyl-2-aryl-1H-benzimidazole series was designed as a combination of two previously reported active scaffolds, the benzimidazole and benzoyl moieties. The active compounds of the series effectively blocked the reverse transcription in the micromolar range in an in vitro assay containing the wild-type enzyme. We have demonstrated that the 2-nitrophenyl C-2 substituent is an important structural feature for the desired biological activity in this series. Molecular docking experiments suggest that the active compounds adopt a butterflylike conformation within the binding pocket of the enzyme, with the benzoyl moiety located in an extended hydrophobic region defined mainly by Tyrl 81, Tyrl 88, and Trp229

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