Two new gold(I) -chloroquine complexes, Au(CQ)(Cl) (1) and Au(CQ)(tgta) (2), were prepared and their most probable structure were established through a combination of different spectroscopic and analytical techniques. Their interaction with two important targets of action, DNA and thioredoxin reductase (TrxR), were investigated. These studies showed that complexes 1 and 2 displayed two types of interaction with DNA, covalent binding through the metal center, and additionally a non-covalent interaction that is electrostatic in the case of complex 1, but intercalative for complex 2, which is similar to that displayed by free CQ. The experimental data indicated that these gold-CQ complexes also possess the ability to inhibit TrxR. These results led us to test their cytotoxicity against 6 tumor cell lines. The complexes displayed cytotoxic activity against the PC-3, SKBR-3, HT-29, LoVo and B16/BL6 lines. These finding suggest that gold(I)-CQ compounds, particularly [Au(CQ)(PPh3)]PF6, are promising chemotherapeutic alternatives in the search of anticancer agents.
Dos nuevos complejos de oro(I)-cloroquina: Au(CQ)(Cl) (1) y Au(CQ)(tgta) (2) fueron sintetizados, la estructura más probable para cada uno de ellos fue establecida a través de la combinación de diversas técnicas espectroscópicas. Se evaluó la interacción de cada uno de estos nuevos compuestos con dos importantes blancos de acción: ADN y tioredoxina reductasa (TrxR). Dichos estudios indicaron que 1 y 2 son capaces de interaccionar con el ADN a través de dos vía: covalentemente a través del centro metálico, y no covalentemente, en el caso del complejo 1 es del tipo electrostática mientras que para el complejo 2 es del tipo intercalativa. Además, la data experimental indicó que ambos complejos 1 y 2 tienen la capacidad de inhibir el sistema TrxR. Estos resultados motivaron la evaluación de sus actividad citotóxica contra 6 líneas celulares tumorales, encontrándose que, los complejos mostraron actividad citotoxica contra las líneas PC-3, SKBR-3, HT-29, LoVo y B16/BL6. Estos alentadores resultados sugieren que los complejos Au(I)-CQ, particularmente el [Au(CQ)(PPh3)]PF6 son una alternativa prometedora en la búsqueda de agentes anti cancerígenos.