Relatamos algumas moléculas híbridas baseadas na N-(quinolina-3-ilmetileno)benzoidrazida, cuja síntese foi realizada usando-se 2-cloroquinolina-3-carbaldeído e uma variedade de hidrazidas substituídas, em PEG 400. O solvente PEG 400 foi recuperado e reutilizado diversas vezes na presente reação, mostrando-se eficiente em termos de rendimento dos produtos. Alguns dos compostos sintetizados mostraram atividade citotóxica significativa quando testados in vitro

We report some hybrid molecules based on N-(quinoline-3-ylmethylene)benzohydrazide template the synthesis of which was carried out using 2-chloroquinoline-3-carbaldehyde and a variety of substituted hydrazides in PEG 400. The "green" solvent PEG 400 was recovered and reused for several times in the present reaction and was found to be effective in terms of product yield. Some of the compounds synthesized showed significant cytotoxic activity when tested in vitro

Reportamos o planejamento e síntese de 1-aroil-2-(alquenil/aril)ideno hidrazinas como moléculas hibridas derivadas do ácido mafenamico e hidrazonas substituídas. Diferentes compostos baseados nesse novo plano foram preparados com bons rendimentos. O intermediário chave, N-acilidrazina, preparado a partir do ácido mafenamico, reagiu com uma variedade de aldeídos, sob condições experimentais convencionais ou com irradiação de microondas. Nesta última, que requer pequenos tempos reacionais, pode-se eliminar o uso de solvente e não é necessário catalisador ácido ou suporte sólido. Alguns compostos sintetisados mostraram atividades citotóxicas in vitro.

We report the design and synthesis of 1-aroyl-2-(alkenyl/aryl)idene hydrazines as hybrid molecules derived from mefenamic acid and substituted hydrazones. A number of compounds based on this new scaffold were prepared in good yields. The key intermediate N-acylhydrazine, prepared from mefenamic acid, was coupled with a variety of aldehydes under conventional as well as microwave irradiation conditions. The second approach, that requires short reaction time, can be carried out under a solvent free condition and does not require the use of an acid catalyst or solid support. Some of the compounds synthesized showed cytotoxic activities in vitro.

A primeira síntese de novas imidas cíclicas derivadas de nimessulida foi realizada via reação de uma imina preparada a partir de nimessulida com anidridos apropriados na presença de acetato de sódio. Usando este processo, uma variedade de imidas cíclicas N-substituídas foi preparada em bons rendimentos em ácido acético glacial. Alguns dos compostos sintetizados mostraram atividades anti-inflamatórias quando testados in vivo.

The first synthesis of nimesulide-based novel cyclic imides has been accomplished via the reaction of an amine prepared from nimesulide with appropriate anhydrides in the presence of sodium acetate. Using this process a variety of N-substituted cyclic imides was prepared in good yields in glacial acetic acid. Some of the compounds synthesized showed anti-inflammatory activities when tested in vivo.