Abstract The lignoid fraction (LF) of Ocotea fasciculata, which is rich in yangambin and its epimer, epi-yangambin, showed promising activity against Leishmania sp. Subsequently, LF was incorporated into a solid lipid nanoparticle (SLN) in order to increase its pharmacological efficacy and decrease toxicity. In this regard, the present study was carried out to evaluate the cytotoxic and toxicogenetic potential of LF and LF-SLN in mammalian cells in vitro and in vivo. The cytotoxic activity was evaluated in a non-tumor human cell line (GM07492A) and the toxicogenetic potential was assessed in vitro in a Chinese hamster lung fibroblast cell line (V79) and in Swiss mice. LF-SLN showed no cytotoxic effect at the highest concentration tested (5,000 µg/mL), while LF exhibited an IC50 equivalent to 1,047 ± 4.50 µg/mL. The frequencies of micronuclei observed in vitro and in vivo in mammalian cells treated with different concentrations of LF and LF-SLN did not differ significantly from the negative control group. Therefore, LF and LF-SLN did not show genotoxic or cytotoxic effects under the experimental conditions used. These results contribute to the development of a drug for the treatment of leishmaniasis that is more effective and safer for human health. (LF fasciculata epimer epiyangambin, epiyangambin epi yangambin, epi-yangambin sp Subsequently SLN (SLN toxicity regard LFSLN nontumor non tumor GM07492A GMA GM A (GM07492A V79 V (V79 mice 5,000 5000 5 000 (5,00 µg/mL, µgmL µg/mL , µg mL µg/mL) IC IC5 1047 1 047 1,04 450 4 50 4.5 group Therefore used health V7 (V7 5,00 500 00 (5,0 104 04 1,0 45 4. (V 5,0 0 (5, 10 1, 5, (5 (
Resumo A fração lignoide (LF) de Ocotea fasciculata, rica em yangambina e seu epímero, epi-yangambina, apresentou atividade promissora contra Leishmania sp. Posteriormente, a LF foi incorporada a uma nanopartícula lipídica sólida (SLN), visando aumentar a eficácia farmacológica e diminuir a toxicidade. Nesse sentido, o presente estudo foi realizado para avaliar o potencial citotóxico e toxicogenético de LF e LF-SLN em células de mamíferos in vitro e in vivo. A atividade citotóxica foi avaliada em linhagem celular humana não-tumoral (GM07492A) e o potencial toxicogenético in vitro foi avaliado em linhagem celular de fibroblastos pulmonares de hamster chinês (V79) e em camundongos Swiss. LF-SLN não apresentou efeito citotóxico na maior concentração testada, 5.000 µg/mL, enquanto LF apresentou IC50 equivalente a 1.047 ± 4,50 µg/mL. As frequências de micronúcleos observadas in vitro em células de mamíferos e in vivo tratadas com diferentes concentrações de LF e LF-SLN não diferiram significativamente do grupo controle negativo. Portanto, LF e LF-SLN não apresentaram efeitos genotóxicos e citotóxicos nas condições experimentais utilizadas. Esses resultados contribuem para o desenvolvimento de um medicamento para o tratamento da leishmaniose, mais eficaz e seguro para a saúde humana. (LF fasciculata epímero epiyangambina, epiyangambina epi yangambina, epi-yangambina sp Posteriormente SLN, SLN , (SLN) toxicidade sentido LFSLN nãotumoral tumoral GM07492A GMA GM (GM07492A V79 V (V79 Swiss testada 5000 5 000 5.00 µgmL µg mL µg/mL IC IC5 1047 1 047 1.04 450 4 50 4,5 negativo Portanto utilizadas leishmaniose (SLN V7 (V7 500 00 5.0 104 04 1.0 45 4, (V 0 5. 10 1.