Resumo Campomanesia xanthocarpa, planta pertencente à família Mirtaceae, é popularmente conhecida como gabiroba. Folhas da gabiroba são popularmente usadas para tratar de doenças inflamatórias, renais, digestivas entre outras. Além disso, estudos têm mostrado um efeito redutor dos níveis de colesterol. O objetivo deste estudo foi avaliar os efeitos anti-hiperglicêmico e hipolipidêmico do extrato de sementes de Campomanesia xanthocarpa em ratos hiperglicêmicos. Os resultados mostraram que 400 mg/kg do extrato da semente foi capaz de reduzir os níveis de glicose sanguínea e aumentar o conteúdo de glicogênio hepático e muscular, bem como inibir a atividade da maltase e sacarase. Na dose de 200 mg/kg e 800 mg/kg, a atividade das enzimas também foi reduzida. No perfil lipídico, 400 mg/kg produziu uma redução nos níveis séricos de colesterol total e LDL e com 200 mg/kg houve um aumento nos níveis de colesterol HDL. O extrato não apresentou efeitos tóxicos hepáticos e renais nas doses testadas. Os resultados sugerem que o tratamento com o extrato de Campomanesia xanthocarpa é eficaz na redução da glicemia, de colesterol total e LDL com potencial para tratamento adjuvante do diabetes e hipercolesterolemia, no entanto estudos farmacológicos e toxicológicos adicionais são necessários.

Abstract Campomanesia xanthocarpa, a plant belonging to the Myrtaceae family, is popularly known as gabiroba. Leaves of gabiroba has been popularly used to treat various diseases, including inflammatory, renal, and digestive, among others. Additionally, studies have shown an effect to reduce blood cholesterol levels. The aim of this study was to evaluate the antihyperglycemic and hypolipidemic effects of Campomanesia xanthocarpa seed extract in hyperglycemic rats. The results showed that 400 mg/kg of seed extract was able to decrease blood glucose levels and to increase the muscular and hepatic glycogen content as well as to inhibit the sucrase and maltase activity. At doses of 200 mg/kg and 800 mg/kg, the activity of these enzymes was also reduced. In the lipid profile 400 mg/kg produced a decrease in total and LDL cholesterol serum levels; and with 200 mg/kg there was an increase in HDL cholesterol levels. The extract did not present hepatic and renal toxic effects at the different doses tested. The results suggest that the treatment with Campomanesia xanthocarpa seeds extract is useful in reducing glycemia, total cholesterol and LDL levels with potential adjuvant therapeutic in the treatment of diabetes and hypercholesterolemia, however, additional pharmacological and toxicological studies are still required.

The key step in the chemoenzymatic synthesis of apremilast was to produce the chiral alcohol (R)-1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethanol, (R)-3. Two enzymatic approaches were evaluated to obtain (R)-3, one using ketoreductases and the other lipases. Bioreduction of 1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethanone (2), using ketoreductase KRED-P2-D12, led to (R)-3 with 48% conversion and 93% enantiomeric excess (ee). Kinetic resolution of rac-1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl acetate (rac-4), via hydrolysis reaction, with 20% of n-butanol, catalyzed by lipase from Aspergillus niger yielded (R)-3 with > 99% ee, 50% conversion and E-value (enantiomeric ratio) > 200. The reaction between enantiomerically pure (R)-3 and 4-acetylamino-isoindol-1,3-dione (8) afforded apremilast in 65% yield and 67% ee.

RESUMO Quando uma barragem é construída, seus impactos diferem de acordo com a distância relativa da barragem, sendo que os locais mais próximos da barragem são mais afetados que os mais distantes. O barramento de um rio resulta em modificações no fluxo do rio e características da paisagem, modificando sua dinâmica hidrológica, limnológica e ecológica, como produção biológica, distribuição de espécies e estruturação do ecossistema e suas funções. O padrão de distribuição de Siluriformes (bagres) no rio Jaguariaíva foi avaliado, considerando três distâncias da barragem: montante, reservatório e jusante. As amostragens foram realizadas em três regiões distintas do rio Jaguariaíva considerando a distância em relação à barragem, entre março de 2013 e dezembro de 2014, com redes de espera, e as distintas zonas originadas pelo represamento do rio. A abundância e riqueza de espécies foram avaliadas. Um total de 840 indivíduos de Siluriformes foi capturado, distribuídos em dez espécies e quatro famílias. A maior riqueza foi observada na região a jusante do reservatório, enquanto a menor foi verificada na região da barragem. Diferenças significativas na abundância das espécies entre as três regiões foram observadas; a região a jusante do reservatório apresentou a maior abundância (CPUE), enquanto a menor abundância foi observada na região do reservatório. Hypostomus paulinus e Hypostomus strigaticeps foram abundantes e exclusivamente amostrados na região a jusante do reservatório, enquanto Corydoras ehrhardti e Cambeva diabola apresentaram maiores abundâncias na região a montante do reservatório. A distribuição longitudinal de Siluriformes observada pode ser interpretada como um efeito negativo do represamento. Resultados obtidos indicam que os impactos negativos na ictiofauna, consequentes da construção de pequenas barragens podem ser comparáveis aos impactos originados pela construção de grandes barragens. É necessário avaliar os impactos da construção de pequenas barragens na região Neotropical, pois pouco se sabe acerca desses impactos e como estes são comparáveis a grandes reservatórios.

ABSTRACT When a river is dammed, impacts differ according to distance from the dam under consideration, and sites closer to the dam are more affected than distant ones. Damming a river changes the flow and landscape characteristics, which, in turn, change the hydrological, limnological and ecological dynamics, such as biological production, species distribution, and ecosystem structuring, functioning and services. This study evaluates the distribution pattern of the Siluriformes (catfish) fish species near a small hydroelectric power plant in the Jaguariaíva River, considering three distinct distances from the dam: upstream region, reservoir and downstream region. Samples were taken with gillnets between March 2013 and December 2014. The abundance and richness of the Siluriformes species were evaluated. A permutational multivariate analysis of variance was used to access possible differences in species composition among sites. Finally, a permutational analysis of multivariate dispersion was used to assess possible differences among sampling sites and to examine composition similarities among sites. A total of 840 Siluriformes individuals were captured, distributed among ten species and four families. The highest richness was observed in the downstream region, while the lowest richness was observed in the reservoir area. Differences in the abundance of species were observed between the three distinct regions; the downstream region presented the highest species abundance (CPUE), whereas the lowest abundance was observed in the dam region. Hypostomus paulinus and Hypostomus strigaticeps were abundant species, but exclusively sampled in the downstream region, while Corydoras ehrhardti and Cambeva diabola presented their highest abundance in the upstream region. The distinct longitudinal distribution of Siluriformes observed in this study can be interpreted as indicative of the negative effects of damming. Our study suggests that building small dams may result in negative impacts on the fish assemblage, impacts comparable to those of large reservoirs in terms of spatial changes. It is fundamentally necessary to better evaluate the environmental impacts of small dams in the Neotropical region, especially because few is known about them and how such impacts are comparable to impacts of larger reservoirs.

The amorphous, mesoporous SiO2-SO3H catalyst with a surface area of 115 m2 g-1 and 1.32 mmol H+ per g was very efficient for the protonation of ketones on a 10% (m/m) basis, and the catalyst-bound intermediates can be trapped by polyalcohols to produce ketals in high yields or suffer aldol condensations within minutes under low-power microwave irradiation. The same catalyst can easily reverse the ketalization reaction.

RESUMO O objetivo deste trabalho foi demonstrar que o posicionamento radiográfico inadequado do membro pélvico de cães (imagens obliquadas) afeta a mensuração do ângulo do platô tibial (APT), levando à maior variação entre observadores. Foram realizadas duas projeções radiográficas nos membros pélvicos direito e esquerdo, uma em perfil verdadeiro e a outra com o membro obliquado em 21 cães provenientes do atendimento clínico cirúrgico do Hospital Veterinário da Universidade de Cuiabá, em Cuiabá-MT. Os critérios de inclusão foram cães livres de histórico ou afecção ortopédica nos membros pélvicos, pesando entre 15 e 40 quilos, sem predileção por raça ou sexo, entre dois e sete anos de idade. Foram obtidas 42 imagens radiográficas em perfil verdadeiro e 42 imagens radiográficas obliquadas. Três observadores com experiência em cálculo do APT fizeram as mensurações. Nos cálculos das imagens em perfil verdadeiro, o observador 1 obteve uma média de 23,35º ± 2,82; o observador 2, média de 23,88º ± 4,83; e o observador 3, média de 24,54º ± 4,01, não sendo encontrada diferença significativa entre o cálculo dos três avaliadores, P=0,944 (P > 0,05), nas imagens em perfil verdadeiro. Nos cálculos das imagens obliquadas, o observador 1 obteve uma média de 21,69º ± 4,22; o observador 2, média de 19,42º ± 5,92; e o observador 3, média de 22,64º ± 5,23, e foi encontrada diferença significativa entre o cálculo dos três observadores, P=0,016 (P < 0,05). Com esses dados, pôde-se demonstrar que a imagem radiográfica obliquada compromete o valor final do cálculo do ângulo do platô tibial em cães, levando à variação numérica estatisticamente significativa entre observadores. Conclui-se, assim, que um posicionamento correto do membro pélvico, em perfil verdadeiro, deve ser sempre utilizado para a obtenção de imagens, com o objetivo de mensurar o valor do APT.

ABSTRACT This work aimed at demonstrating that an inadequate radiographic position of pelvic limbs of dogs, from a strict lateral radiographic view, resulted in oblique images, affecting the measurement of the tibial plateau angle (TPA). There were two radiographic projections of the right and the left pelvic limb, one in strict lateral radiographic view and another with inclined hind limb in 21 dogs from the clinical surgical assistance at Hospital Veterinário of Universidade de Cuiabá in Cuiabá-MT. Inclusion criteria were dogs free from pelvic hind limbs orthopedic affection records, weighing between 15 and 40 kilos, without a preference for breed or gender and ageing between two and seven years old. A total of 42 radiographic images in strict lateral radiographic view and 42 inclined limb radiographic views were obtained. Three observers with TPA calculation experience made measurements. In the calculus for the strict lateral radiographic view the first observer has reached an average of 23,35º ± 2,82, the second observer 23,88º ± 4,83 and the third observer 24,54º ± 4,01. No significant statistic differences among the calculus of the three evaluators p=0,944 (P>0,05) was found. In the calculus of the inclined limbs radiographic views the first observer reached an average of 21,69º ± 4,22, the second observer 19,42º ± 5,92 and the third observer 22,64º ±. 5,23. Significant statistic difference in the calculus of the three observers, p=0,016, that is to say, P<0,05 was found. The data indicated that the inclined limb radiographic image compromises the final value of the calculation of tibial plateau angle in dogs. Thus, correct positioning of the pelvic limb, in a strict lateral radiographic view, must be always used for obtaining images aiming at measuring the value of TPA.

RESUMO A tomografia computadorizada do cérebro é de suma importância como parte do diagnóstico de lesões do sistema nervoso central. Neste estudo, foram utilizados seis felinos domésticos, machos ou fêmeas, com idade entre um e cinco anos, avaliados pela tomografia computadorizada (TC), sem sinais clínicos de distúrbios do sistema nervoso central. Dois cadáveres indicando a condição relacionada com o sistema nervoso foram incorporados ao presente estudo. A proposta consistiu na criação da descrição anatômica detalhada das imagens tomográficas de cérebro normal de gatos, usando como referência a imagens anatômicas de secções transversais do cérebro coradas, realizadas com espessuras similares aos planos das imagens tomográficas. Exames de TC foram realizados com e sem contraste iodado intravenoso para os animais vivos. Em um dos cadáveres, o cérebro foi removido e imediatamente preservado em formalina a 10% para a realização posterior da técnica de coloração de Barnard e Robert Brown, além de cortes transversais com espessura de, aproximadamente, 4mm. O crânio do outro cadáver foi desarticulado na região atlanto-occipital e congelado a -20ºC. Em seguida, foi realizado corte com espessura de cerca de 5mm. A descrição das estruturas anatômicas visualizadas foi útil e serve como guia, permitindo descrever com relativa precisão a estrutura cerebral normal ou lesionada, e, portanto, correlacionando-a com os sintomas clínicos de um paciente, o que fornece informações adicionais e consequente aprimoramento de veterinários no curso de clínica cirúrgica para essa espécie.

ABSTRACT Computed tomography of the brain is necessary as part of the diagnosis of lesions of the central nervous system. In this study we used six domestic cats, male or female, aged between one and five years, evaluated by Computed Tomography (CT) examination without clinical signs of central nervous system disorders. Two euthanized animals stating a condition unrelated to the nervous system were incorporated into this study. The proposal consisted in establishing detailed anatomical description of tomographic images of normal brain of cats, using as reference anatomical images of cross sections of the stained brain and cranial part, with thicknesses similar to the planes of the CT images. CT examinations were performed with and without intravenous iodinated contrast media for live animals. With one euthanized animal, the brain was removed and immediately preserved in 10% formalin for later achievement in cross-sectional thickness of approximately 4mm and staining technique of Barnard, and Robert Brown. The head of another animal was disarticulated in the Atlanto-occipital region and frozen at -20ºC then sliced to a thickness of about 5mm. The description of visualized anatomical structures using tomography is useful as a guide and allows transcribing with relative accuracy the brain region affected by an injury, and thus correlating it with the clinical symptoms of the patient, providing additional information and consequent improvement to veterinarians during the course of surgical clinic in this species.

This paper describes an efficient approach for the synthesis of a novel series of sixteen 2-(5-trifluoromethyl-1H-pyrazol-1-yl)-5-(5-trihalomethyl-1H-pyrazol-1-yl-1-carbonyl) pyridines, for the first time with non-identical substituents in both pyrazole rings, through the cyclocondensation reaction of 4-methoxy-4-alkyl(aryl/heteroaryl-1,1,1-trihaloalk-3-en-2-ones [CX3C(O)CH=CR1OCH3, in which R1 = CH3, C6H5, 4-CH3C6H4, 4-OCH3C6H4, 2-furyl and X = F, Cl] or acetylacetone with some 6-[3-alkyl(aryl)-5-trifluoromethyl-1H-pyrazol-1-yl]nicotinohydrazides. Optimized yields of 67-91% were obtained when the reactions were performed in ethanol (green solvent) at reflux for 16 h. Subsequent antioxidant and antimicrobial evaluation revealed promising 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH) inhibition percentage and exhibited fungiostatic and fungicidal activities against yeasts, dermatophytes and filamentous, especially for the pyridine systems, when the both pyrazole rings attached to a pyridine ring contain CX3 groups (X = H, F, Cl) of different kinds. It is also observed the trichloromethyl substituted compounds presented higher antioxidant activity in comparison to their fluorinated analogous.

Neste trabalho, 3-haloacetil-4-metilquinolinas foram sintetizadas a partir da reação de 4-alcóxi-3-alquen-2-onas [R¹C(O)CH=C(R²)OCH3, onde R¹ = CF3, CCl3, CHCl2, CF2Cl e CF2CF3 e R² = Me, Et, Pr, Bu, i-Bu e i-Pe] e 2-aminoacetofenona. A reação foi realizada em líquido iônico e ácido 4-toluenosolfônico sob irradiação de micro-ondas. Os resultados mostraram que o método catalítico foi efetivo e os produtos foram formados em tempos de reação curtos (10-20 min) e com bons rendimentos (70-91%).

In this work, 3-haloacetyl-4-methylquinolines were synthesized from the reaction of 4-alkoxy-3-alken-2-ones [R¹C(O)CH=C(R²)OCH3, where R¹ = CF3, CCl3, CHCl2, CF2Cl, CF2CF3 and R² = Me, Et, Pr, Bu, i-Bu and i-Pe] and 2-aminoacetophenone. The reaction was performed in ionic liquid and 4-toluene sulfonic acid under microwave irradiation. Results showed that the catalytic method was effective. Products were formed in a short time (10-20 min) and presented good yields (70-91%).

Avaliaram-se os seios nasais de 10 gatos mestiços, adultos, acometidos por afecções sinonasais, por meio de exames radiográfico e tomográfico, e descreveram-se as vantagens e desvantagens dos métodos. O grande diferencial do exame de tomografia computadorizada em relação ao exame radiográfico, na avaliação dos seios nasais, foi a detecção de alterações nos seios esfenoides e a maior facilidade em localizar a lateralidade e o grau de envolvimento de alterações dos seios frontais.

The purpose of this study was to evaluate the nasal sinus of ten adult mixed-breed cats with sinonasal diseases, using radiography and computed tomography to describe the advantages and disadvantages of the methods. In the evaluation of the nasal sinus, the advantages of the CT examination regarding the radiography had been the detection of alterations in the sphenoid sinus and the easiness in locating the side affected and the degree of involvement of the frontal sinus.

The objective of this study was to determine the effect of eight 5-hydroxy-5-trifluoromethyl-4,5-dihydro-1H-1-carboxyamidepyrazoles (TFDPs) on rat body temperature and baker’s yeast-induced fever. TFDPs or vehicle (5% Tween 80 in 0.9% NaCl, 5 mL/kg) were injected subcutaneously and rectal temperature was measured as a function of time in 28-day-old male Wistar rats (N = 5-12 per group). Antipyretic activity was determined in feverish animals injected with baker’s yeast (Saccharomyces cerevisiae suspension, 0.135 mg/kg, 10 mL/kg, ip). 3-Ethyl- and 3-propyl-TFDP (140 and 200 μmol/kg, respectively, 4 h after yeast injection) attenuated baker’s yeast-induced fever by 61 and 82%, respectively. These two effective antipyretics were selected for subsequent analysis of putative mechanisms of action. We then determined the effects on cyclooxygenase-1 and -2 (COX-1 and COX-2) activities on 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH) oxidation in vitro, on tumor necrosis factor-α (TNF-α) and interleukin-1β (IL-1β) levels and on leukocyte counts in the washes of peritoneal cavities of rats injected with baker’s yeast. While 3-ethyl- and 3-propyl-TFDP did not reduce baker’s yeast-induced increases of IL-1β or TNF-α levels, 3-ethyl-TFDP caused a 42% reduction in peritoneal leukocyte count. 3-Ethyl- and 3-propyl-TFDP did not alter COX-1 or COX-2 activities in vitro, but presented antioxidant activity in the DPPH assay with an IC50 of 39 mM (25-62) and 163 mM (136-196), respectively. The data indicate that mechanisms of action of these two novel antipyretic pyrazole derivatives do not involve the classic inhibition of the COX pathway or pyrogenic cytokine release.

Este trabalho descreve a síntese de 4,5-diidro-1H-pirazóis pela reação de ciclocondensação de hidrazinas [NH2NH-R², onde R² = CO2Me, Ph, CH2CH2OH] com 4-alcóxi-1,1,1-trifluor-3-alquen-2-onas [CF3C(O)CH=C(R¹)OR, onde R/R¹ = Et/H, Me/Me and Me/Ph] sob irradiação de micro-ondas utilizando um equipamento de micro-ondas para síntese e em condição livre de solvente. Algumas reações foram realizadas na presença de metanol. Os resultados obtidos utilizando micro-ondas para síntese foram comparados com aqueles obtidos quando a reação foi feita pelo método convencional e no forno de micro-ondas doméstico. Os produtos foram obtidos com bons rendimentos em um intervalo de tempo pequeno. Além disso, foi demonstrado que a temperatura da reação alterou a formação dos produtos para cada hidrazina mostrando que o equipamento de micro-ondas para síntese é eficiente para as reações de hidrazinas com 4-alcóxi-1,1,1-trifluor-3-alquen-2-onas levando à formação dos produtos 4,5-diidro-1H-pirazóis e pirazóis.

This paper presents a study of solvent-free reaction conditions using microwave irradiation (MW) to obtain 4,5-dihydro-1H-pyrazoles and dehydrated pyrazoles by the cyclocondensation reaction of 4-alkoxy-1,1,1-trifluoro-3-alken-2-ones [CF3C(O)CH=C(R¹)OR, where R/R¹ = Et/H, Me/Me and Me/Ph] with hydrazines [NH2NH-R², where R² = CO2Me, Ph, CH2CH2OH]. Some reactions were performed under the same reaction conditions using methanol as solvent. The results obtained using MW equipment for synthesis under solvent-free conditions were also compared with those described in literature for conventional thermal heating and heating with a domestic MW oven. In general, the products furnished by reaction in MW equipment for synthesis presented better yields and shorter reaction times. In addition, it was demonstrated that the reaction temperature altered the formation of products for each hydrazine showing that MW equipment for synthesis is efficient for reacting hydrazines and 4-alkoxy-1,1,1-trifluoro-3-alken-2-ones to procedure the products 4,5-dihydro-1H-pyrazoles and dehydrated pyrazoles.

Este trabalho descreve a síntese de dois novos trifluoracetilceteno O,N-acetais [CF3C(O) CH=C(OEt)(NS(O)R2), onde R = CH3, Ph], obtidos da reação de 4,4-dietóxi-1,1,1-trifluorbut-3- en-2-ona [CF3C(O)CH=C(OEt)2] com S,S-dimetil- e S-metil-S-fenil-sulfoximida [HN=S(O)R2], na presença de trietilamina, com rendimentos de 60-72%, e suas aplicações na obtenção de pirazóis, isoxazóis e pirimidinas S,S-dimetilsulfoximido substituídos, em 55-89% de rendimento, a partir de reações de 4-etóxi-4-(S,S-dimetilsulfoximido)-1,1,1-trifluorbut-3-en-2-ona com hidrazinas, hidrazidas, cloridrato de hidroxilamina e acetilguanidina.

Two new trifluoroacetylketene O,N-acetals [CF3C(O)CH=C(OEt)(NS(O)R2), where R = CH3, Ph] derived from the reaction of 4,4-diethoxy-1,1,1-trifluorobut-3-en-2-one [CF3C(O)CH=C(OEt)2] with S,S-dimethyl- and S-methyl-S-phenyl-sulfoximide [HN=S(O)R2], in the presence of triethylamine, have been obtained, in 60-72% yields, and applied in the synthesis of S,S-dimethylsulfoximido-substituted pyrazoles, isoxazoles and pyrimidines, in 55-89% yields, from the reactions of 4-ethoxy-4-(S,S-dimethylsulfoximido)-1,1,1-trifluorobut-3-en-2-one with hydrazines, hydroxylamine hydrochloride and acetylguanidine.

Este trabalho apresenta a síntese de uma nova série de 2-[3-alquil (aril/heteroaril)-5-trialometil-5-hidróxi-4,5-diidro-1H-pirazol-1-il]-5-[3-alquil(aril/heteroaril)-5-trialometil-5-hidróxi-4,5-diidro-1H-pirazol-1-il-1-carbonil]piridinas, obtida a partir de reações de ciclocondensação de 4-alcóxi-4-alquil(aril/heteroaril)-1,1,1-trialo-3-alquen-2-onas [CX3C(O)CH=CR¹OR, onde R = Me, Et; R¹ = H, Me, Ph, 4-MeOPh, 4-NO2Ph, 4,4'-Bifenil, 1-Naftil, Fur-2-il e Tien-2-il e X = F, Cl] com hidrato de hidrazida 6-hidrazino-nicotínica. Os melhores rendimentos foram obtidos quando as reações foram executadas em etanol como solvente a 78 ºC por 4 horas (67-97%). Em sequência, são descritas as reações de desidratação de 2-(1H-pirazol-1-il)-5-(1H-pirazol- 1-il-1-carbonil)piridinas. Estas reações foram realizadas em meio piridina / benzeno, na presença de cloreto de tionila e levaram ao isolamento de uma série de 2-[3-alquil(aril/heteroaril)-5-trifluormetil-1H-pirazol-1-il]-5-[3-alquil(aril/heteroaril)-5-trifluormetil-1H-pirazol-1-il-1-carbonil]piridinas, com rendimentos de 64 a 86%.

This paper describes the synthesis of a new series of 2-[3-alkyl(aryl/heteroaryl)- 5-trifluoro(chloro)methyl-5-hydroxy-4,5-dihydro-1H-pyrazol-1-yl]-5-[3-alkyl(aryl/heteroaryl)-5-trifluoro(chloro)methyl-5-hydroxy-4,5-dihydro-1H-pyrazol-1-yl-1-carbonyl]pyridines by the cyclocondensation reaction of 4-alkoxy-4-alkyl(aryl/heteroaryl)-1,1,1-trifluoro(chloro)-3-alken- 2-ones [CX3C(O)CH=CR¹OR, where R = Me, Et; R¹ = H, Me, Ph, 4-MeOPh, 4-NO2Ph, 4,4'-Biphenyl, 1-Naphthyl, Fur-2-yl, Thien-2-yl and X = F, Cl] with 6-hydrazinonicotinic hydrazide hydrate. Yields of 62 to 97% were obtained when the reactions were performed in ethanol as solvent at 78 ºC for 4 hours. In a subsequent step, the dehydration reactions of 2-(5-hydroxy-1H-pyrazol-1-yl)-5-(5-hydroxy-1H-pyrazol-1-yl-1-carbonyl)pyridines were carried out in pyridine/benzene in the presence of thionyl chloride and led to the isolation of a series of 2- [3-alkyl(aryl/heteroaryl)-5-trifluoro(chloro)methyl-1H-pyrazol-1-yl]-5-[3-alkyl(aryl/heteroaryl)-5-trifluoro(chloro)methyl-1H-pyrazol-1-yl-1-carbonyl]pyridines, in 64 to 86% yields.

Com os objetivos de avaliar a eficácia do herbicida fomesafen no controle de plantas de Amaranthus hybridus se desenvolvendo em solo com diferentes teores de água e determinar qual o menor teor de água do solo que não prejudica a ação desse herbicida no controle dessa espécie, foi realizado um experimento em casa de vegetação. O delineamento experimental utilizado foi o de blocos ao acaso em esquema fatorial 5 x 5, envolvendo cinco intervalos entre a última irrigação e a aplicação do herbicida (0, 6, 12, 24 e 48 horas) e cinco doses de fomesafen (0,0, 62,5, 125,0, 250,0 e 375,0 g ha-1). Quando as plantas atingiram estádio de quatro pares de folhas, foram aplicados 10 mm de chuva simulada, conforme tratamento previsto. Ao término do período de simulação de chuva, aplicou-se o herbicida utilizando pulverizador costal pressurizado com CO2, com volume de calda de 120 L ha-1. Aos 5, 22, 29 e 43 dias após a aplicação (DAA) do herbicida, foi avaliado o controle (por escala visual) de A. hybridus e, aos 43 DAA, foram avaliadas também a massa seca das raízes e a da parte aérea. A aplicação de 375,0 g ha-1 de fomesafen proporcionou controle satisfatório de A. hybridus, independentemente do intervalo entre a última irrigação e a aplicação do herbicida ou do teor de umidade do solo, dentro da faixa avaliada. Pulverizações de 250,0 g ha-1 de fomesafen a intervalos menores que 24 horas entre a última irrigação e sua aplicação e/ou em solo com teor de água maior que 0,12 cm³ cm-3 não afetaram a eficácia do herbicida sobre A. hybridus. Aplicações de 125,0 g ha-1 de fomesafen a intervalos menores que 12 horas entre a última irrigação e sua aplicação e/ou em solo com teor de água maior que 0,15 cm³ cm-3 não afetaram a eficácia do herbicida sobre A. hybridus.

A greenhouse experiment was carried out to evaluate the efficacy of fomesafen in controlling Amaranthus hybridus grown under different soil humidity levels and to determine the lowest level of soil humidity failing to prevent this herbicide's effectiveness in controlling this species. The experimental design was arranged in randomized blocks with a 5 x 5 factorial scheme. The treatments consisted of five intervals between the last irrigation and herbicide application (0, 6, 12, 24 and 48 hrs) and five fomesafen doses (0.0, 62.5, 125.0, 250.0 and 375.0 g ha-1). When the plants reached the four-leaf pair stage, 10 mm of simulated rain were applied. At the end of the rain simulation period, the herbicide was applied using a pressurized backpack sprayer with CO2, with 120 Lha-1 of spray volume. On days 5, 22, 29 and 43 after application, the control was evaluated using a visual scale as well as plant height (cm) and on day 43, dry weight of the root and aerial part was assessed. Satisfactory control levels were obtained for a 375.0 g ha-1 fomesafen dose, regardless of the time interval between the last irrigation and herbicide application or soil moisture content; Fomesafen sprays of 250.0 g ha-1 at intervals shorter than 24 hrs between the last irrigation and herbicide application and/or in soils with water contents higher than 0.12 cm³ cm-3 did not affect herbicide efficacy in controlling A. hybridus. Fomesafen applications of 125.0 g ha-1 at time intervals shorter than 12 hrs between the last irrigation and herbicide application and/or in soils with water contents higher than 0.15 cm³ cm-3 did not affect herbicide efficacy in controlling A. hybridus.

INTRODUÇÃO: As complicações vasculares (CV) são uma das principais causas de morbidade e mortalidade em pacientes submetidos a intervenções coronárias percutâneas (ICPs), porém estudos anteriores não refletem a prática atual. Objetivos: Avaliar a incidência de CV e seus preditores, em uma população de pacientes tratada com ICP contemporaneamente. MÉTODO: Estudo observacional de corte transversal, com implantes de stents coronários, de janeiro de 2000 a dezembro de 2007. As características clínicas e angiográficas e a evolução intra-hospitalar foram avaliadas e registradas em banco de dados informatizado. Foram excluídos aqueles com óbito hospitalar ou cirurgia cardíaca de urgência. CV foram definidas como sangramento maior, cirurgia vascular ou hematoma > 10 cm. Os dados foram analisados com SPSS 11.0, e as características dos pacientes com e sem CV foram comparadas com teste t de Student e teste do qui-quadrado. Os preditores independentes de CV foram identificados por análise de regressão logística múltipla. RESULTADOS: Total de 4.595 pacientes com 5.485 stents implantados, com média de idade de 60,64 ± 10,65 anos e 32% de mulheres. As ICPs foram realizadas pela via femoral em 95% dos casos e pela via radial em 5%, e em 85% dos procedimentos foram utilizados introdutores 6F (em 15% foram usados introdutores 7F). Foram registradas CV em 162 (3,3%) pacientes. Por análise multivariada, o único preditor de CV foi o uso de introdutores 7F (razão de chance = 3,05, intervalo de confiança = 1,2-7,8; p = 0,02). Pelo teste de Hosmer-Lemeshow-goodness-of-fit, o modelo utilizado demonstrou boa calibração para a amostra analisada (quiquadrado = 6,9; p = 0,55). CONCLUSÃO: A prevalência de CV maiores foi baixa, tendo como único preditor o calibre do introdutor arterial utilizado.

BACKGROUND: Vascular complications (VC) following per-cutaneous coronary intervention (PCI) are an important cause of morbidity and mortality. However, available data do not reflect current interventional cardiology practice. OBJECTIVE: To determinate the incidence of VC and its predictors in a population treated with PCI in contemporary practice. METHODS: Cross-sectional study with coronary stent implantation conducted from January/2000 to De-cember/2007. Clinical and angiographic characteristics, as well as in-hospital evolution, were evaluated and recorded in a database. Exclusion criteria included in-hospital death and urgent heart surgery. VC were defined as major bleeding, vascular surgery or hematoma > 10 cm. Data were analyzed using SPSS 11.0 and the characteristics of patients with and without VC were compared using the Student's t test and chi-square test. Multiple Logistic Regression Analysis was performed to determinate the independent predictors of VC. RESULTS: A total of 4,595 patients with 5,485 stents were included in this analysis. Mean age was 60.64 ± 10.65 years and 32% of the patients were female. The transfemoral approach was used in 95% of the PCIs and the transradial approach in 5%. Six French and 7 French introducers were used in 85% and 15% of the PCIs, respectively. A total of 162 (3.3%) patients experienced VC. The multivariate analysis determined that the only predictor for VC was the use of 7 French introducers (odds ratio = 3.05, 95% confidence interval = 1.2-7.8; p = 0.02). By the Hosmer-Lemeshow-goodness-of-fit test, the model used demonstrated good calibration for sample analyzed (chi-square = 6.9; p = 0.55). CONCLUSION: The prevalence of VC was low and its only predictor was the diameter of the arterial introducer.