Claisen condensation of ethyl isonicotinate with different acetophenones gave the corresponding pyridyl-ß-diketones, while the treatment with hydrazine hydrate yielded 3,5-disubstituted-1H-pyrazoles, which then converted 1,3,5-trisubstituted-pyrazole derivatives containing a pyridyl moiety by N-acylation with acyl chloride. The structures of all newly synthesized compounds are established by FTIR, ¹H NMR, mass spectroscopy and elemental analysis, and in the case of compound 2e, analyzed by single-crystal X-ray diffraction further. The anti-microbial activities of the title compounds have been tested by disc diffusion method against Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Pyricularia oryzae and Rhizoctnia solani. The results showed that compounds 3c and 4c exhibited good inhibitory activity against all the tested organisms.

OBJECTIVE: To estimate the age-specific disability weight of chronic schistosomiasis japonica in China. METHODS: Between October 2004 and January 2005, residents from two schistosome-endemic counties were screened for Schistosoma japonicum infection using an enzyme-linked immunosorbent assay. Disability and morbidity were assessed in seropositive individuals using the European quality of life questionnaire with an additional cognitive dimension (known as the "EQ-5D plus") and ultrasonography. The age-specific disability weight of chronic schistosomiasis was estimated based on participants’ self-rated health scores on the visual analogue scale of the questionnaire; the relationships between health status, morbidity and disability weight were explored using multilevel regression models. FINDINGS: Of 2843 seropositive individuals, 1419 (49.9%) were classified as having chronic schistosomiasis. Hepatomegaly was found in 76.3% (1082/1419); hepatic fibrosis was found in 73.3% (1040/1419); and splenomegaly was found in 18.6% (264/1419). Diarrhoea was the most common self-reported symptom (46.0%; 653/1419), followed by abdominal pain (32.6%; 463/1419), impaired capacity to work or study (30.7%; 436/1419), and blood in the stool (11.1%; 157/1419). More than half of the respondents reported impairments in at least one dimension of the EQ-5D plus questionnaire, particularly pain or discomfort (47.9%; 675/1410) and anxiety or depression (39.4%; 555/1410). The overall disability weight was 0.191, and age-specific weights ranged from 0.095 among those aged 5-14 years to 0.246 among those aged > 60 years. Multilevel regression models indicated that the disability weight was significantly associated with the participant’s sex, grade of hepatic fibrosis, the presence of hepatomegaly, abdominal pain, blood in the stool, impaired capacity to work or study, and cognition. CONCLUSION: The disability weight attributable to chronic schistosomiasis japonica is high and increases with age. Our findings call for a reappraisal of the disability weights due to chronic schistosomiasis mansoni and schistosomiasis haematobia as well as a re-estimation of the global burden of schistosomiasis.

OBJETIVO: Estimar el peso de la discapacidad por edades causada por la esquistosomiasis japonica crónica en China. MÉTODOS: Entre octubre de 2004 y enero de 2005, se sometió a cribado mediante una prueba de inmunosorción enzimática a residentes de dos circunscripciones con esquistosoma endémico a fin de detectar los casos de infección por Schistosoma japonicum. En las personas seropositivas, se procedió a evaluar la discapacidad y la morbilidad utilizando el cuestionario sobre calidad de vida europeo con una dimensión cognitiva adicional (el llamado «EQ-5D plus») y técnicas de ultrasonografía. El peso de la discapacidad por edades correspondiente a la esquistosomiasis crónica se calculó a partir de las puntuaciones de salud autoasignadas por los participantes en la escala analógica visual del cuestionario; las relaciones entre el estado de salud, la morbilidad y el peso de la discapacidad se analizaron utilizando modelos de regresión multinivel. RESULTADOS: De 2843 personas seropositivas, se diagnosticó esquistosomiasis crónica a 1419 (49,9%). Se halló hepatomegalia en un 76,3% de esos casos (1082/1419); fibrosis hepática en el 73,3% (1040/1419); y esplenomegalia en el 18,6% (264/1419). La diarrea fue el más común de los síntomas declarados espontáneamente (46,0%; 653/1419), seguido del dolor abdominal (32,6%; 463/1419), el deterioro de la capacidad para trabajar o estudiar (30,7%; 436/1419), y la presencia de sangre en las heces (11,1%; 157/1419). Más de la mitad de los encuestados notificaron trastornos al menos en una dimensión del cuestionario EQ-5D plus, en particular dolor o malestar (47,9%; 675/1410) y ansiedad o depresión (39,4%; 555/1410). El peso de discapacidad general fue del 0,191, y los pesos por edades se situaron entre 0,095 para los enfermos de 5 a 14 años y 0,246 para los de 60 años o más. Los modelos de regresión multinivel mostraron que el peso de la discapacidad estaba relacionado de forma significativa con el sexo del participante y con el grado de fibrosis hepática, la presencia de hepatomegalia, el dolor abdominal, la sangre en las heces, el deterioro de la capacidad para trabajar o estudiar y los problemas cognitivos. CONCLUSIÓN: El peso de la discapacidad atribuible a la esquistosomiasis japonica crónica es alto y aumenta con la edad. Nuestros resultados sugieren que es necesario reevaluar los pesos de la discapacidad por esquistosomiasis mansoni y esquistosomiasis haematobia crónicas, así como la carga mundial de esquistosomiasis.

OBJETIF: Estimer le poids dans l’incapacité par âge de la schistosomiase sino-japonaise chronique. MÉTHODES: Entre octobre 2004 et janvier 2005, des habitants de deux pays d’endémie de la schistosomiase ont été soumis à un dépistage de l’infection à Schistosoma japonicum à l’aide d’un test immunoenzymatique. L’incapacité et la morbidité ont été évaluées chez les individus séropositifs par l’application du questionnaire européen d’évaluation de la qualité de vie, avec détermination d’une dimension cognitive supplémentaire (connu sous l’appellation « EQ-5D plus »), suivie d’une échographie. Le poids dans l’incapacité par âge de la schistosomiase chronique a été estimé à partir des scores d’autoévaluation par les participants de leur état de santé sur l’échelle visuelle analogique du questionnaire. Les relations entre état de santé, morbidité et poids de l’incapacité ont été étudiées au moyen de modèles de régression multiniveaux. RÉSULTATS: Parmi 2843 individus séropositifs pour la schistosomiase sino-japonaise, 1419 (49,9 %) ont été classés comme atteints d’une schistosomiase chronique. On a relevé une hépatomégalie chez 76,3 % (1082/1419) de ces malades chroniques, une fibrose hépatique chez 73,3 % d’entre eux (1040/1419) et une splénomégalie chez 18,6 % (264/1419) d’entre eux. La diarrhée était le symptôme le plus couramment auto-rapporté (653cas /1419, soit 46,0 % des cas). Suivaient, par ordre de fréquence, des douleurs abdominales (463 cas/1419, soit 32,6 % des cas), une diminution de la capacité de travail ou d’étude (436 cas/1419, soit 30,7 % des cas) et la présence de sang dans les selles (157 cas/1419, soit 11,1 % des cas). Plus de la moitié des personnes interrogées ont signalé des troubles dans l’une au moins des dimensions du questionnaire EQ-5D plus, et notamment une douleur ou une gêne (675 cas/1410, soit 47,9 % des cas) et un état anxieux ou déprimé (555 cas/1410, soit 39,4 % des cas). Le poids global de la maladie dans l’incapacité était de 0,191 et la valeur du poids dans l’incapacité par âge allait de 0,095 pour la tranche d’âges 5-14 ans à 0,246 parmi les plus de 60 ans. En utilisant des modèles de régression multiniveaux, on a pu mettre en évidence des associations statistiquement significatives entre le poids de l’incapacité d’une part et le sexe du participant, le grade de son éventuelle fibrose hépatique et la présence éventuelle d’une hépatomégalie, de douleurs abdominales, de sang dans les selles ou d’une diminution de la capacité de travail ou d’étude et de la capacité cognitive.