RESUMO A malária é uma doença de distribuição tropical, sendo endêmica em mais de 90 países, responsável por cerca de 212 milhões de casos reportados ao redor do mundo em 2016. As estratégias de erradicação dessa doença são ineficazes até o presente, sem medidas de prevenção específica, como vacinas. Atualmente, o arsenal terapêutico existente é limitado e vem se tornando ineficaz frente à expansão de plasmódios resistentes a artemisinina, evidenciando a necessidade de estudos que viabilizem o desenvolvimento de novos compostos contra a doença. Nesse contexto, estudamos o óleo essencial obtido de rizomas de Cyperus articulatus (VOCA), uma espécie vegetal comumente encontrada na região amazônica, utilizada popularmente como alternativa terapêutica para o tratamento de malária. Visamos confirmar o potencial antimalárico da planta através de testes in vitro e in vivo. Utilizamos cepas de Plasmodium falciparum W2 (cloroquina-resistente) e 3D7 (cloroquina-sensível) cultivadas em hemácias e expostas ao VOCA em microplacas de 96 poços. A atividade antimalárica in vivo foi testada em camundongos da linhagem BALB/c infectados com aproximadamente 106 eritrócitos parasitados por Plasmodium berghei. O VOCA apresentou alto potencial antimalárico (IC50 < 10 µg ml-1) frente às duas cepas de P. falciparum testadas (IC50=1,21 µg ml-1 para W2 e 2,3 µg ml-1 para 3D7). Além disso, houve redução significativa da parasitemia induzida por P. Berghei em camundongos tratados com EOAC, e também observamos diminuição da anemia, uma sintomatologia provocada pela infecção. Nossos resultados confirmam o potencial antimalárico do óleo essencial de Cyperus articulatus.

ABSTRACT Malaria is a disease of global tropical distribution, being endemic in more than 90 countries and responsible for about 212 million cases worldwide in 2016. To date, the strategies used to eradicate this disease have been ineffective, without specific preventive measures such as vaccines. Currently, the existing therapeutic arsenal is limited and has become ineffective against the expansion of artemisinin-resistant Plasmodium, demonstrating the need for studies that would allow the development of new compounds against this disease. In this context, we studied the volatile oil obtained from rhizomes of Cyperus articulatus (VOCA), a plant species commonly found in the Amazon region and popularly used as a therapeutic alternative for the treatment of malaria, in order to confirm its potential as an antimalarial agent by in vitro and in vivo assays. We cultured Plasmodium falciparum W2 (chloroquine-resistant) and 3D7 (chloroquine-sensitive) strains in erythrocytes and exposed them to VOCA at different concentrations in 96-well microplates. In vivo antimalarial activity was tested in BALB/c mice inoculated with approximately 106 erythrocytes infected with Plasmodium berghei. VOCA showed a high antimalarial potential against the two P. falciparum strains, with IC50 = 1.21 μg mL-1 for W2 and 2.30 μg mL-1 for 3D7. VOCA also significantly reduced the parasitemia and anemia induced by P. berghei in mice. Our results confirmed the antimalarial potential of the volatile oil of Cyperus articulatus.

RESUMO: Esse estudo teve por objetivo avaliar o potencial de transmissibilidade ultrassônica de um gel fitoterápico de copaíba da espécie Copaifera duckei Dwyer na concentração de 10%. A pesquisa foi registrada junto ao Sistema Brasileiro de Biodiversidade. O gel fitoterápico de Copaifera duckei 10% foi manipulado de acordo diretrizes da Farmacopéia Brasileira e testado em um aparelho de Ultrassom (US) operado na faixa de 1 MHz. Como grupos controle foram selecionados a água destilada e o gel hidroalcoólico. A análise ocorreu de forma qualitativa e quantitativa através do modelo proposto na literatura. O US foi programado para modos de corrente pulsado/contínuo e testados nas intensidades (0,2/0,4/0,6/0,8/1,0W/cm2), em 1mim/cm2. Os dados receberam tratamento estatístico pelo software BioEstat 5.3 e foi admitido um nível de significância de ≥0,05. No modo contínuo e na intensidade de 0.2W/cm2 o gel foi considerado “Bom transmissor”, na intensidade de 0.4 W/cm2 e 0.6W/cm2 um “Transmissor moderado” e nas intensidades de 0.8W/cm2 e 1.0W/cm2 um “Transmissor pobre”. Concluiu-se que o gel de C. duckei 10% não atenuou as ondas de US em nenhum modo ou intensidade testado. E pode assim ser adicionado a esse para tratamentos sendo considerado transmissor bom ou moderado de acordo com a intensidade do US.

ABSTRACT: This study aimed to evaluate the potential of transmissibility of an herbal gel of Copaifera duckei Dwyer at a concentration of 10%. The research was registered with the Brazilian Biodiversity System. The gel of Copaifera duckei 10% was guidelined by the Brazilian Pharmacopoeia and tested on an Ultrasound device (US) operated in the range of 1 MHz. The control groups were selected distilled water and hydro alcoholic gel. The analysis was qualitatively and quantitatively using the model proposed in the literature. The US was scheduled to current modes pulsed/continuous and tested in the intensities (0.2/0.4/0.6/0.8/1.0W/cm2) in 1mim/cm2. The data received statistical treatment by BioEstat software 5.3 and was admitted to a significance level of ≥0.05. In continuous mode and intensity of 0.2W/cm2 gel was considered “good transmitter” at the intensity of 0.4W/cm2 and 0.6W/cm2 a “moderate Transmitter” and the intensity of 0.8W/cm2 and 1.0W/cm2 a “poor transmitter”. It was concluded that the 10% gel C. duckei US did not attenuate US waves in any form or intensity tested; it can thus be used for this treatment being considered a good or moderate transmitter according to the intensity of US.