Neste trabalho, uma série de compostos nitro-heterocíclicos foi submetida a estudos químico-quânticos e de voltametria cíclica com a finalidade de determinar as propriedades físico-químicas que exercem influência sobre o potencial redox do grupo nitro. A otimização de estrutura, as propriedades e os mapas de superfícies estereoeletrônicas foram calculadas utilizando o método semi-empírico AM1. O potencial redox dos compostos, Ar-NO2/Ar-NO2•- , foi determinado em meio aprótico (DMSO e eletrólito de suporte Bu4NH4BF4 0,1 mol L-1), com o uso de eletrodos de trabalho de carbono vítreo, eletrodo auxiliar de fio de platina e eletrodo de referência de Ag/AgCl. A investigação dos confôrmeros de menor energia mínima demonstrou a ocorrência de quebra de planaridade estrutural entre o nitrogênio hidrazínico e o resíduo benzamídico. Não foi observada a ocorrência de correlação, avaliada através da análise de regressão de PLS, entre as propriedades estereoeletrônicas e o potencial redox, resultado, provavelmente, de quebra da estrutura co-planar no grupo de moléculas estudadas.

Stereoelectronic properties of nitro-heterocyclic bioisosteric congeners were investigated using theory-level quantum chemistry and cyclic voltammetry with the goal of determining physico-chemical properties that affect the redox potential of the nitro group. Molecular geometry, physicochemical properties and stereoelectronic surfaces, such as molecular electrostatic potential, and HOMO and LUMO orbitalar distributions, were calculated using the AM1 semiempirical method. The redox potential of nitro-heterocyclic compounds, which corresponds to the (Ar-NO2/Ar-NO2•- ) redox couple, was measured in aprotic media (DMSO and 0.1 mol L-1 Bu4NH4BF4) using glassy carbon as working electrode, Pt wire, Ag/AgCl, KCl(sat) as counter and reference electrodes, respectively. Analysis of minimal energy conformers of all derivatives indicated a break in structural planarity located between the hydrazine nitrogen and benzamide moiety. No statistical correlation was obtained using the PLS regression method, taking in account all physicochemical properties and the redox potential, which might result from the lack of coplanarity effect in the molecular structure of the compounds.

Chitin and chitosan are copolymers build from N-acetyl-D-glucosamine and D-glucosamine. The former is widely found in nature and yields the latter on deacetylation. The copolymers are being used for several purposes. Since 1977, when the First International Conference on Chitin and Chitosan was held in Boston, USA, the interest on chitin and chitosan has remarkably increased. This review emphasizes pharmaceutical applications of chitosan and its derivatives, and presents recent advances. Some therapeutical applications of these polymers are also discussed.

Verapamil foi ensaiado quanto ao efeito modulador em isolados brasileiros de Plasmodium falciparum resistentes à cloroquina. Outros agentes cardiovasculares, considerados como moduladores da resistência em malária e/ou em neoplasias multiresistentes a fármacos, como nifedipino, nitrendipino, diltiazem e propranolol foram ensaiados quanto ao mesmo efeito. Concentrações semelhantes às da terapia cardiovascular foram empregadas no ensaio de microtécnica de sensibilidade para fármacos antimaláricos. Atividade antiplasmódica intrínsica foi observada desde as menores concentrações, sem, entretanto, ocorrência de modulação significativa da resistência. Sob as mesmas condições experimentais, respostas semelhantes foram observadas para outros agentes moduladores conhecidos como o antipsicótico trifluoperazina e os antidepressivos desipramina e imipramina. Em conjunto, estes resultados sugerem alta sensibilidade e comportamento indiferente de cepas brasileiras ao efeito de agentes moduladores da resistência.

Verapamil, was assayed to record its modulating effect upon Brazilian Plasmodium falciparum isolates resistant to chloroquine. Other cardiovascular drugs known to be modulating agents in resistant malaria and/or multidrug-resistant neoplasias, including nifedipine, nitrendipine, diltiazem and propranolol, were also evaluated. Concentrations similar to those for cardiovascular therapy were used in the in vitro microtechnique for antimalarial drug susceptibility. Intrinsic antiplasmodial activity was observed from the lowest concentrations without a significant modulating action. Other reported modulating agents, such as the antipsychotic drug trifluoperazine and the antidepressants desipramine and imipramine, demonstrated similar responses under the same experimental conditions. Results suggest a much higher susceptibility of Brazilian strains, as well as an indifferent behaviour in relation to modulating agents.

Todos os sistemas de avaliação de desempenho em laboratórios de citopatologia exigem um programa de controle interno da qualidade estabelecido e executado. O presente estudo tem por objetivo identificar os resultados do programa e o desempenho dos citotécnicos. Para tanto foram revistos os laudos, emitidos pelos citotécnicos e pelos citopatologistas, de 48.355 exames citopatológicos ginecológicos realizados durante 21 meses. Foram identificados 2.299 casos anômalos encaminhados ao citopatologista, e confirmados 1.132; 2.973 casos de alto risco foram detectados e 998 anômalos identificados. A revisão de 10% dos negativos representou 3.180 casos, com identificação de 77 anômalos. Os anômalos totais detectados foram: 1.176 Ascus, 60 Agus, 819 Nic I/HPV, 85 Nic II, 33 Nic III, 11 carcinomas escamosos, 17 adenocarcinomas, cinco Vain I e um Vain III. Os Ascus/Agus foram 56%, e as outras lesões representaram 44%. Os 4,56% de anômalos detectados concordam com os valores propostos por Cardin (3% a 5%), pelo sistema Bethesda (4% a 6%) e por Kurman et al. (5%) (4, 6, 7). O citopatologista revisou 17,48% dos casos (n = 8.452). Dos 77 (0,16% do total) anômalos identificados no reescrutínio, 59 (0,12%) foram Ascus, seis (0,01%) Agus e 12 (0,02%) Nic I. O presente estudo mostra resultados do controle interno da qualidade desenvolvido em laboratório particular e fornece dados relevantes para o planejamento de um programa de prevenção do câncer uterocervical.

Any system which mesures the performance of Cytopathology Laboratories demands an established Internal Quality Control Program. The objective of this research is to identify the data of the Program and the performance of the cytotechnologists. We have reviewed 48,355 gynecologic cytopathology reports from cytotechnologists and cytopathologists for 21 months. We have identified 2,299 abnormal cases submitted the cytopathologist of which 1,132 were confirmed; 2,973 cases classified as high-risk were informed and 998 abnormal cases were identified. The revision of 10% of the negative cytologies represented 3,180 cases, of which 77 abnormal reports were identified. These encompassed 1,176 Ascus, 60 Agus, 819 Nic I/HPV, 85 Nic II, 33 Nic III, 11 squamous cell carcinomas, 17 adenocarcinomas, 5 Vain I and 1 Vain III. The Ascus/Agus were 56% of the cases and 44% corresponded to the other lesions. The 4.56% of abnormal cases were in accordance to the values proposed by Cardin (3-5%), the Bethesda System (4-6%) and Kurman et al. (5%) (4, 6, 7). The cytopathologists reviewed 17.48% of the cases (n = 8,452). Of the 77 abnormal cases (0.16% of the total) which were identified in the re-screening, 59 (0.12%) were Ascus, 6 (0.01%) were Agus and 12 (0.02%) were Nic I. This research shows the results of the Internal Quality Assurance developed in a private laboratory and give relevant information for planning a uterocervical cancer prevention program.

Malária falciparum representa grave e crescente problema de saúde pública mundial, dada a resistência do parasito à maioria dos fármacos disponíveis. Em algumas áreas endêmicas, a quinidina, diastereoisômero do antimalárico quinina, vem sendo empregada em substituição a este último. Com o objetivo de avaliar o emprego da quinidina como alternativa à perda crescente de sensibilidade de cepas brasileiras de P. falciparum à quinina, como o observado na região Amazônica, realizamos ensaio comparativo entre quinidina, quinina e cloroquina. A técnica in vitro do microteste de sensibilidade foi utilizada. Todos os isolados mostraram-se altamente resistentes à cloroquina. Resistência à quinina não foi observada, embora altos valores de CMI (concentração mínima inibitória) tenham sido encontrados. Estes resultados corroboram o decréscimo de suscetibilidade de cepas brasileiras à quinina. Observou-se variação de IC50 de 0,053 a 4,577 mimol/L de sangue para a quinidina, enquanto para a quinina estimou-se IC50 de 0,053 a 8,132 mimol/L de sangue. Ademais, observou-se clareamento da parasitemia em concentrações inferiores à da quinidina quando empregada como fármaco antiarrítmico, confirmando estudo anterior por nós realizado. Resultados semelhantes foram encontrados em isolado oriundo da África.

Falciparum malaria represents a serious and an increasing world public health problem due to the acquired parasite's resistance to the most available drugs. In some endemic areas, quinidine, a diastereoisomer of the antimalarial quinine, has been employed for replacing the latter. In order to evaluate the use of quinidine as an alternative to the increasing loss of quinine effectiveness in Brazilian P. falciparum strains, as has been observed in the Amazon area, we have assayed quinidine, quinine and chloroquine. The in vitro microtechnique was employed. All isolates showed to be highly resistant to chloroquine. Resistance to quinine was not noted although high MIC (minimal inhibitory concentration) values have been observed. These data corroborate the decreasing sensitivity to quinine in strains from Brazil. Quinidine showed IC50 from 0.053 to 4.577 mumol/L of blood while IC50 from 0.053 to 8.132 mumol/L of blood was estimated for quinine. Moreover, clearance of the parasitemia was observed in concentrations lower than that used for quinidine in antiarrhythmic therapy, confirming our previous data. The results were similar to African isolate.

A eritromicina, agente reversor em neoplasias multi-resistentes, foi ensaiada na modulação de malária resistente à cloroquina. Empregou-se a técnica in vitro do microteste de sensibilidade em dois isolados sanguíneos frescos de Plasmodium falciparum oriundos da região Norte do Brasil. Confirmou-se o efeito antimalárico do antibiótico, o qual apresentou valores estimados de IC50 próximos à concentração usualmente empregada na terapia antimicrobiana. No entanto, efeito modulador estatisticamente significativo foi observado em apenas um dos isolados ensaiados.

Erythromycin, a reversal agent in multidrug-resistant cancer, was assayed in chloroquine resistance modulation. The in vitro microtechnique for drug susceptibility was employed using two freshly isolates of Plasmodium falciparum from North of Brazil. The antimalarial effect of the drug was confirmed, with an IC50 estimates near the usual antimicrobial therapy concentration, and a significant statistical modulating action was observed for one isolate.