ABSTRACT Objective: To evaluate the toxicity of three synthetic chalcones administered intraperitoneally to BALB/c mice. Materials and methods: The median lethal dose (LD50) was estimated by Dixon’s Up-and-Down method. Subchronic toxicity of chalcones was evaluated at 20 and 40 mg/kg for 21 days. Behavioral, physiological, biochemical, and histological toxic effects were evaluated. Results: Chalcone 43 produced mucus in feces, visceral damage (liver) and alterations in organ coefficient (kidney, p = 0.037 and brain, p = 0.008) when compared to the control group. In addition, histological analysis showed that this chalcone produced edema, inflammation and necrosis in the evaluated organs, although there was no significant difference with the control. None of the biochemical parameters differed significantly between the treatment groups at 40 mg/kg dose and the control. Conclusions: The LD50 for all three chalcones was greater than 550 mg/kg of body weight. Chalcones 40 and 42 were found to be relatively non-toxic. Both can be considered safe for intraperitoneal application in BALB/c mice and, consequently, are potential candidates for use in the treatment of leishmaniasis.

RESUMEN Objetivo: Evaluar la toxicidad de tres chalconas sintéticas administradas por vía intraperitoneal en ratones BALB/c. Materiales y métodos: La dosis letal media (DL50) se estimó por el método Up-and-Down de Dixon. La toxicidad subcrónica de las chalconas se evaluó a 20 y 40 mg/kg por 21 días. Se evaluó el efecto tóxico a nivel de comportamiento, fisiológico, bioquímico e histológico. Resultados: La chalcona 43 generó moco en las heces, daño visceral (hígado) y alteración en el coeficiente de órganos (riñón, p = 0,037 y cerebro, p = 0,008) en comparación con el grupo control. Además, en el análisis histológico se observó que esta chalcona produjo edema, inflamación y necrosis en los órganos evaluados, aunque no hubo diferencia significativa con el control. Todos los parámetros bioquímicos no difirieron significativamente entre los grupos de tratamiento a dosis de 40 mg/kg y el control. Conclusiones: La DL50 para las tres chalconas fue superior a 550 mg/kg de peso corporal. Las chalconas 40 y 42 son relativamente no tóxicas. Ambas pueden considerarse seguras para la aplicación vía intraperitoneal en ratones BALB/c y, en consecuencia, son posibles candidatas para ser usadas en el tratamiento contra las leishmaniosis.

ABSTRACT Objective: To evaluate the toxicity of three synthetic chalcones administered intraperitoneally to BALB/c mice. Materials and methods: The median lethal dose (LD50) was estimated by Dixon’s Up-and-Down method. Subchronic toxicity of chalcones was evaluated at 20 and 40 mg/kg for 21 days. Behavioral, physiological, biochemical, and histological toxic effects were evaluated. Results: Chalcone 43 produced mucus in feces, visceral damage (liver) and alterations in organ coefficient (kidney, p = 0.037 and brain, p = 0.008) when compared to the control group. In addition, histological analysis showed that this chalcone produced edema, inflammation and necrosis in the evaluated organs, although there was no significant difference with the control. None of the biochemical parameters differed significantly between the treatment groups at 40 mg/kg dose and the control. Conclusions: The LD50 for all three chalcones was greater than 550 mg/kg of body weight. Chalcones 40 and 42 were found to be relatively non-toxic. Both can be considered safe for intraperitoneal application in BALB/c mice and, consequently, are potential candidates for use in the treatment of leishmaniasis.

RESUMEN Objetivo: Evaluar la toxicidad de tres chalconas sintéticas administradas por vía intraperitoneal en ratones BALB/c. Materiales y métodos: La dosis letal media (DL50) se estimó por el método Up-and-Down de Dixon. La toxicidad subcrónica de las chalconas se evaluó a 20 y 40 mg/kg por 21 días. Se evaluó el efecto tóxico a nivel de comportamiento, fisiológico, bioquímico e histológico. Resultados: La chalcona 43 generó moco en las heces, daño visceral (hígado) y alteración en el coeficiente de órganos (riñón, p = 0,037 y cerebro, p = 0,008) en comparación con el grupo control. Además, en el análisis histológico se observó que esta chalcona produjo edema, inflamación y necrosis en los órganos evaluados, aunque no hubo diferencia significativa con el control. Todos los parámetros bioquímicos no difirieron significativamente entre los grupos de tratamiento a dosis de 40 mg/kg y el control. Conclusiones: La DL50 para las tres chalconas fue superior a 550 mg/kg de peso corporal. Las chalconas 40 y 42 son relativamente no tóxicas. Ambas pueden considerarse seguras para la aplicación vía intraperitoneal en ratones BALB/c y, en consecuencia, son posibles candidatas para ser usadas en el tratamiento contra las leishmaniosis.

We describe here the isolation of 6 xanthones and one phenyl-γ-pyrone, together with 3-epibetulinic and quercetine from the aerial parts of Hypericum laricifolium Juss. (Hypericaceae), collected in Peru. Isolated compounds have been evaluated against proliferation of human hepatocellular carcinoma Hep3B cells. The most active compound was xanthone 3, with an inhibitory concentration (IC) of 12 µM. 50

ABSTRACT Among the different tests or chemical reactions that explain the possible inhibition mechanisms of Plasmodium falciparum growth, we have chosen the Ferriprotoporphyrin biocrystallization inhibition test (FBIT) to evaluate the pharmacological properties of 65 plants from the Bolivian flora. A bioguided phytochemical separation of Brachyotum microdon, one of the most active plant, was sought using the FBIT test. The isolated active compounds belong to two types of metabolites the fatty alcohols and the triterpenes. Among the triterpenes, we have p-sitosterol (1), oleanolic acid (2), ursolic acid (3) and corosolic acid (4) as sources of the activity on FBIT.

In this research we studied Rumex obtusifolius (Polygonaceae) along with other plants used in traditional medicine in relation to the chemical reaction FBIT (Ferriprotoporphyrine Biocrystallization Inhibition Test) which may provide information on a possible action mechanism for presumed antimalarial plants. According to folk medicine Rumex obtusifolius has a pronounced detoxifying effect on the liver and is used against jaundice and fever. Following a chemical reaction-guided isolation on Rumex obtusifolius we obtained demethylmacrosporine I, an anthraquinone derivative. Its structural determination by one and two dimensional NMR and a proposition of structure-activity relationship are presented./En este trabajo estudiamos Rumex obtusifolius (Polygonaceae) junto a otras plantas usadas en la medicina tradicional respecto a la reacción química FBIT (Ensayo de Inhibición de la Biocristalización de la Ferriprotoporfirina), ensayo que puede proporcionar información de un posible mecanismo de acción de plantas presumidas antimalaricas. Según la medicina tradicional, Rumex obtusifolius posee un efecto desintoxicante del hígado y es usada contra la ictericia y la fiebre. Siguiendo una separación guiada por la reacción química en Rumex obtusifolius, obtuvimos la demethylmacrosporine I, un derivado antraquinonico. Su determinación estructural por RMN de una y dos dimensiones y una proposición de relación estructura actividad son presentadas