PURPOSE: To evaluate the effect of hydroalcoholic extract of A. muricata on biodistribution of two radiopharmaceuticals: sodium phytate and dimercaptosuccinic acid (DMSA), both labeled with 99mtechnetium.METHODS: Twenty four Wistar rats were divided into two treated groups and two controls groups. The controls received water and the treated received 25mg/kg/day of A. muricata by gavage for ten days. One hour after the last dose, the first treated group received 99mTc-DMSA and the second sodium 99mTc-phytate (0.66MBq each group), both via orbital plexus. Controls followed the same protocol. Forty min later, all groups were sacrificed and the blood, kidney and bladder were isolated from the first treated group and the blood, spleen and liver isolated from the second treated group. The percentage of radioactivity per gram of tissue (%ATI/g) was calculated using a gamma counter.RESULTS: The statistical analysis showed that there was a statistically significant decrease (p<0.05) in the uptake of %ATI/g in bladder (0.11±0.01and1.60±0.08), kidney (3.52±0.51and11.84±1.57) and blood (0.15±0.01and 0.54±0.05) between the treated group and control group, respectively.CONCLUSION: The A. muricata hydroalcoholic extract negatively influenced the uptake of 99mTc-DMSA in bladder, kidney and blood of rats.

OBJETIVO: Aloe vera é uma planta tropical popularmente conhecida no Brasil por "babosa". Investigou-se o efeito de extrato aquoso do A. vera na biodistribuição do pertecnetato de sódio (Na99mTcO4) e em parâmetros laboratoriais de ratos Wistar. MÉTODOS: Doze animais foram divididos em 2 grupos: tratado e controle. No grupo tratado, o extrato de A. vera foi administrado via oral (5mg/mL/dia) por 10 dias. O grupo controle recebeu sorbitol do mesmo modo. Uma hora após a última dose, ambos receberam 0,1mL de Na99mTcO4 via plexo orbital. Após 60 minutos, os animais foram sacrificados. Foram retiradas amostras do cérebro, fígado, coração, músculo, pâncreas, estômago, fêmur, rins, sangue, testículos e tiróide e determinou-se o percentual de radioatividade por grama (%ATI/g) de cada uma. Dosagens bioquímicas foram realizadas. RESULTADOS: Houve um aumento significativo do %ATI/g no sangue, fêmur, rins, fígado, estômago, testículos e tiróide e nos níveis sanguíneos das enzimas AST e ALT. Ocorreu uma diminuição significativa dos níveis de glicose, colesterol, triglicérides, creatinina e uréia. Análises estatísticas foram feitas pelos testes de Mann-Whitney e T-student (p<0,05). CONCLUSÃO: O extrato aquoso de A. vera facilitou a captação do Na99mTcO4 em órgãos de ratos e foi responsável pelo aumento dos níveis de AST e ALT.

PURPOSE: Aloe vera is a tropical plant popularly known in Brazil as babosa. We have investigated the effect of aqueous extract of Aloe vera on the biodistribution of Na99mTcO4 and laboratorial parameters in Wistar rats. METHODS: Twelve animals were divided into treated and control groups. In the treated group, Aloe vera was given by gavage (5mg/mL/day) during 10 days. The control group received sorbitol by the same way and period. One hour after the last dose, we injected 0.1mL of Na99mTcO4 by orbital plexus. After 60 min, all the animals were killed. Samples were harvested from the brain, liver, heart, muscle, pancreas, stomach, femur, kidneys, blood, testis and thyroid and the percentage of radioactivity (%ATI/g) was determined. Biochemical dosages were performed. RESULTS: There was a significant increase of %ATI/g in blood, femur, kidneys, liver, stomach, testis and thyroid and also in blood levels of AST and ALT. A significant decrease in levels of glucose, cholesterol, triglycerides, creatinine and urea occurred. The statistical analyses were performed by Mann-Whitney test and T-Student test (p<0.05). CONCLUSION: The aqueous extract of Aloe vera facilitated the uptake of Na99mTcO4 in organs of rats and it was responsible to a high increase of levels of AST and ALT.

O presente trabalho se propõe avaliar a atividade citotóxica do extrato etanólico bruto e da fração dos alcalóides totais (FAT) da planta Crotalaria retusa para células promastigotas metacíclicas de Leishmania chagasi. O estudo da cinética de extração por ultra-som para os alcalóides totais da Crotalaria retusa, tornou possível a otimização dos parâmetros de extração. Foi avaliada a ação leishmanicida da FAT da planta em estudo, a qual não mostrou atividade citotóxica em altas concentrações. Foi observado uma potente ação leishmanicida para os extratos etanólicos (10 e 30%) após a concentração de 5,6 mg/mL de Crotalaria retusa e do etanol presente na solução extrativa (10 e 30%) nas concentrações de 70 e 210 x 10-4 %, respectivamente. Estes resultados sugerem a citotoxicidade do extrato etanólico da Crotalaria retusa de 10 a 30% para células de Leishmania chagasi, associada possivelmente à concentração do etanol presente no extrato.

The purpose of the present work is to conduct an evaluation of the cytotoxicity of ethanol extracts and the total alkaloid fraction (TAF) from Crotalaria retusa for procyclic promastigotes cells of Leishmania chagasi. The kinetic study of extraction assisted by ultrasound of the total alkaloids present in Crotalaria retusa made it possible the optimization of the extraction parameters. It was evaluated the leishmanicide action of the TAF which did not show toxic activity for cells of the parasite in high concentrations. It was observed a powerful leishmanicide action of the ethanol extracts (10 and 30%) after the concentration of 5.6 mg/mL of Crotalaria retusa, and the ethanol present in the extractive solution (10 and 30%) in the concentration from 70 and 210 x 10-4 %, respectively. These results suggest that the cytotoxicity of the ethanol extract of Crotalaria retusa at 10 and 30% for cells of Leishmania chagasi, can be associated only to the concentration of the alcohol present in the extract.

Já está bem estabelecido na literatura científica que produtos naturais ou sintéticos podem alterar a biodistribuição de radiofármacos. O objetivo desse estudo foi avaliar a influência do paclitaxel, um agente antineoplásico para tratamento de tumores sólidos na biodistribuição do pertecnetato de sódio em ratas Wistar e na determinação de componentes bioquímicos e hematológicos. Paclitaxel, comercialmente conhecido por Taxol® (1mg/mL/semana), foi administrado, intraperitoneamente, nos animais do grupo tratado, em dose única, por 3 semanas, mas com intervalo de uma semana entre elas. O grupo controle recebeu solução de NaCl 0,9%. Uma hora após a última dose de paclitaxel, os animais receberam 0,1 mL de Na99mTcO4 (3,7MBq) via plexo orbital. O percentual de radioatividade por grama (%ATI/g) e parâmetros laboratoriais foram determinados. Ocorreu um aumento significativo (p<0,05) do %ATI/g nos ovários, útero, vagina, mamas, intestino grosso e fígado. Os níveis de glicose sangüínea e das enzimas hepáticas (ALT e AST) também aumentaram significantemente (p<0,01). Esses resultados podem estar associados, provavelmente, à capacidade do paclitaxel em alterar a biodistribuição do Na99mTcO4 e o metabolismo da glicose e de enzimas hepáticas.

The evidence that natural or synthetic drugs can affect the biodistribution of radiopharmaceuticals (radiobiocomplexes) in setting of nuclear medicine clinic is already known. We studied the effect of Paclitaxel, an anti-neoplastic agent for the treatment of solid tumors, on the biodistribution of Na99mTcO4 in female rats. Paclitaxel (1mg/mL/week) was administered into animals in single dose during 3 weeks, with interval of 1 week among them. The control group received NaCl 0.9% solutions by the same via. One hour after the last dose, it was injected Na99mTcO4 in the animals. The percentage of activity per gram (%ATI/g) and biochemical and hematological determinations were performed. A significant increase were found in alanine aminotransferase, aspartate aminotransferase, glucose and in the %ATI/g of some organs (ovaries, uterus, vagina, breasts, large intestine and liver).These results can be associated, probably, to the capacity of paclitaxel to alter the biodistribution of Na99mTcO4 and the metabolism of glucose and hepatic enzymes.

A Artemisia vulgaris (AV) é uma planta com atividades antihelmíntica e antimalárica. Aloe vera (babosa) tem ação antidiabética, laxante e anti-inflamatória. Benzonidazol (BZ) é uma droga tripanosomicida contra o Trypanosoma cruzi (TC), agente da doença de Chagas. Tecnécio-99m (99mTc) tem sido usado na medicina nuclear para obtenção de imagens diagnósticas. Este estudo avaliou o efeito de plantas na parasitemia do TC e na biodistribuição do 99mTc em camundongos. Vinte camundongos foram infectados por TC. No pico da parasitemia, 5 camundongos receberam babosa; 5 receberam AV e 5 receberam BZ. A parasitemia foi determinada durante os tempos 0, 2, 4 e 6 horas após administração das drogas. Cinco camundongos infectados e não tratados, 5 camundongos não infectados e o grupo tratado com AV receberam 99mTc, na forma de pertecnetato de sódio. A radioatividade foi calculada. Os animais infectados que receberam babosa reduziram significativamente (p<0.05) a parasitemia. A porcentagem da radioatividade por grama (%ATI/g) diminuiu significativamente no grupo tratado com AV. Estes resultados indicam que a babosa possivelmente é uma droga anti-TC e a AV reduz a %ATI/g provavelmente devido seus efeitos biológicos e/ou metabólicos.

Artemisia vulgaris (AV) is an antihelmintic and antimalarial drug; Aloe vera(babosa) acts as antidiabetic, laxative and anti-inflammatory;Benznidazole (BZ) is a trypanocidal of Trypanosoma cruzi (TC). Technetium-99m (99mTc) has been used in nuclear medicine to obtain diagnostic images. This study evaluated the plant effects in TC parasitemia and on the biodistribution of 99mTc in mice. Twenty mice were infected by TC. At the peak of parasitemia, 5 mice received babosa; 5 received AV and 5 received BZ. The parasitemia was determined at 0, 2, 4 and 6 h of drugs administration. Five infected mice without drugs, 5 mice without TC and the group treated with AV, received 99mTc. The radioactivity was calculated. Infected mice that received babosa reduced significantly (p<0.05) the TC parasitemia. The percentage of activity per gram (%ATI/g) decreased significantly on the AV group. These results indicate that babosa possibly is an anti-TC drug and AV reduces the %ATI/g probably due to its biological effects.

Há evidências que algumas drogas usadas para doenças humanas podem modificar a biodisponibilidade de radiofármacos. Nós estudamos o efeito de drogas antimaláricas na biodisponibilidade do 99mTc-MDP em ratos. Mefloquina (MQ) e artemisinina (AM) foram administradas em dois grupos tratados (T) e sorbitol no grupo controle (C) por 7 dias. Em seguida, 99mTc-MDP foi injetado em todos os grupos e o %ATI foi calculado. Um aumento significativo do %ATI no grupo da MQ, do controle para o tratado, ocorreu no baço (0,35±0,10 para 0,58±0,13), fígado (1,69±0,28 para 3,31±0,07) e sangue (0,79±0,17 para 2,09±0,53). O %ATI aumentou significantemente no grupo da AM: no fêmur (2,76±0,59 para 5,98±0,70), fígado (1,69±0,28 para 4,59±0,68), pulmões (0,29±0,05 para 6,22±0,86), no baço (0,35±0,10 para 0,86±0,15) e sangue (0,79±0,17 para 4,65±0,74). Uma significante diminuição do %ATI ocorreu no grupo da MQ: na bexiga (0,75±0,07 para 0,26±0,05), intestino grosso (2,13±0,34 para 0,66±0,19), pâncreas (0,87±0,24 para 0,28±0,18), rins (7,00±1,52 para 3,46±0,62), cérebro (0,27±0,08 para 0,05±0,01) e, também, no grupo da AM: bexiga (0,75±0,07 para 0,30±0,05), intestino grosso (2,13±0,34 para 0,36±0,08), músculo (2,04±0,39 para 0,26±0,06), pâncreas (0,87±0,24 para 0,46±0,12) e rins (7,00±1,52 para 4,35±0,28). Estes resultados podem estar associados aos efeitos biológicos das drogas antimaláricas.

The aim of this work was to study the effect of antimalarial drugs on the bioavailability of 99mTc-MDP in rats. Mefloquine (MQ) and artemisinin (AM) were administered in two treated groups (T) and sorbitol in control group (C) for 7 days. Then, 99mTc-MDP was injected in all groups and %ATI was calculated. A significant increase of %ATI in MQ group, from C to T, occurred in spleen (0.35±0.10to0.58±0.13), liver (1.69±0.28to3.31±0.07) and blood (0.79±0.17to2.09±0.53). The %ATI increased significantly in AM group:femur (2.76±0.59to5.98±0.70), liver (1.69±0.28to4.59±0.68), lungs (0.29±0.05to6.22±0.86), spleen (0.35±0.10 to0.86±0.15) and blood (0.79±0.17 to4.65 ±0.74). A significant decrease of %ATI occurred in MQ group:bladder (0.75±0.07to0.26±0.05), stout bowel (2.13±0.34to0.66±0.19), pancreas (0.87±0.24to0.28±0.18), kidneys (7.00±1.52to3.46±0.62), brain (0.27±0.08to 0.05±0.01) and also in AM group:bladder (0.75±0.07to0.30±0.05), stout bowel (2.13±0.34to0.36±0.08), muscle (2.04±0.39to0.26±0.06), pancreas (0.87±0.24to0.46±0.12) and kidneys (7.00±1.52to4.35±0.28). These results could be associated to biological effects of antimalarial drugs.

OBJETIVO: A marcação de hemácias sangüíneas (C) com 99mTc é muito utilizada nos procedimentos diagnósticos na medicina nuclear. Drogas podem alterar este método de marcação e modificar a biodisponibilidade de radiofármacos. Neste trabalho, foi avaliada a influência de glucantime na marcação de elementos sangüíneos com 99mTc. MÉTODOS: Sangue foi retirado de ratos e incubado com glucantime. Adicionou-se cloreto estanoso e 99mTc. Após centrifugação, plasma (P) e (C) foram isolados. Amostras de P e C foram precipitadas com TCA 5%, centrifugadas e separadas em frações solúveis (FS) e insolúveis (FI). Os percentuais de atividade total injetada (%ATI) em C, FI-P e FI-C foram calculados (p<0,05). RESULTADOS: O %ATI em C diminuiu, em relação ao controle, nas seguintes concentrações de glucantime (6,25%;12,5%;25%;50%;100%), respectivamente: 94,06±1,29 (controle) para 77,15±2,79; para 76,68±1,88; para 75,15±2,79; para 72,64±4,40 e para 63,05±3,84. Em FI-C, o %ATI diminuiu, em relação ao controle, em todas as concentrações de glucantime (3,125%;6,25%;12,5%;25%;50%; 100%), respectivamente: 93,34±1,18 (controle) para 78,81±2,76; para 74,76±4,82; para 74,02±5,32; para 64,35±4,82; para 62,81±1,97 e para 54,55±3,58. CONCLUSÕES: Este efeito provavelmente foi devido a produtos presentes nesta droga que podem se complexar com íons (Sn+2 e 99mTcO-4) ou ter um efeito direto ou indireto na concentração intracelular do íon estanoso.

PURPOSE: The labeling of red blood cells (C) with 99mTc is employed in clinical nuclear medicine for a variety of diagnostic procedures. Drugs can alter this labeling method and modify the disposition of the radiopharmaceuticals. In this paper, the influence of glucantime on the labeling of blood constituents with 99mTc was reported. METHODS: Blood was withdrawn from rats and incubated with glucantime. Stannous chloride and 99mTc were added. After centrifugation, plasma (P) and (C) were isolated. Samples of P and C were precipitated with TCA 5%, centrifuged and insoluble (IF) and soluble fractions (SF) separated. The percentages of total activity injected (%ATI) in C, IF-P and IF-C were calculated (p<0.05). RESULTS: The %ATI on C decreased from control to following concentrations of glucantime (6.25%;12.5%;25%;50%;100%), respectively: 94.06±1.29 (control) to 77.15±2.79; to 76.68±1.88; to 75.15±2.79; to 72.64±4.40 and to 63.05±3.84. On IF-C the %ATI decreased from control to all the concentrations of glucantime (3.125%;6.25%;12.5%;25%;50%; 100%), respectively: 93.34±1.18 (control) to 78.81±2.76; to 74.76±4.82; to 74.02±5.32; to 64.35±4.82; to 62.81±1.97 and to 54.55±3.58. CONCLUSIONS: This effect was probably due to products present in this drug that may complex with ions (Sn+2 and 99mTcO-4) or have a direct or indirect effect on intracellular stannous ion concentration.