ABSTRACT Lamivudine is one of the most prescribed drugs in the world, and is used to treat human immunodeficiency and hepatitis B. This study aimed to evaluate the quality attributes and compare the dissolution profiles of two batches (A and B) of generic lamivudine 150 mg tablets with the innovator drug Epivir 150 mg tablets. We conducted an analytical, experimental, cross-sectional study, and used a spectrophotometric method at a wavelength of maximum absorption (λ) corresponding to 270 nm, to measure the percentage of dissolved drug. The study evaluated identification, content, dissolution and mass uniformity. Apparatus 2 USP (Paddle) 75 rpm, 900 mL of dissolution medium (37 ± 0.5 °C) was used in three dissolution media: pH 1.2; 4.5 and 6.8. Samples of 5 mL were obtained at 5, 10, 15, 20 and 30 min. Both batches of generic lamivudine (A and B) were found to have the same dissolution kinetic profile as the innovator drug. Both formulations met the criteria of very fast dissolving (85% dissolved in 15 min), and fast dissolving (85% dissolved in 30 min) drugs. Therefore, it was not necessary to calculate the similarity factor. We concluded that generic drugs A and B are in vitro equivalents to the innovator drug Epivir.

RESUMEN La lamivudina es uno de los medicamentos más prescritos en el mundo, se utiliza para tratar la inmunodeficiencia humana y la hepatitis B. El objetivo del estudio fue evaluar los atributos de calidad y comparar los perfiles de disolución de dos lotes (A y B) del medicamento genérico lamivudina 150 mg tabletas con el medicamento innovador Epivir 150 mg tabletas. Se realizó un estudio analítico, experimental y de corte transversal, se usó un método espectrofotométrico a una longitud de onda de máxima absorción (λ) correspondiente a 270 nm, para medir el porcentaje de fármaco disuelto. El estudio evaluó identificación, contenido, disolución y uniformidad de masas. Se usó el aparato 2 USP (Paleta) 75 rpm, 900 mL de medio de disolución (37 ± 0,5 °C) a en tres medios de disolución: pH 1,2; 4,5 y 6,8. Se retiraron muestras de 5 mL a los 5, 10, 15, 20 y 30 min. Se encontró que ambos lotes de lamivudina genérico (A y B) presentan el mismo perfil cinético de disolución que el medicamento innovador. Ambas formulaciones cumplen con el criterio de medicamentos de disolución muy rápida (85% disuelto en 15 min), y de disolución rápida (85% disuelto en 30 min). Por lo tanto, no fue necesario calcular el factor de similitud. Se concluye que los medicamentos genéricos A y B son equivalentes in vitro con el medicamento innovador Epivir.

ABSTRACT Lamivudine is one of the most prescribed drugs in the world, and is used to treat human immunodeficiency and hepatitis B. This study aimed to evaluate the quality attributes and compare the dissolution profiles of two batches (A and B) of generic lamivudine 150 mg tablets with the innovator drug Epivir 150 mg tablets. We conducted an analytical, experimental, cross-sectional study, and used a spectrophotometric method at a wavelength of maximum absorption (λ) corresponding to 270 nm, to measure the percentage of dissolved drug. The study evaluated identification, content, dissolution and mass uniformity. Apparatus 2 USP (Paddle) 75 rpm, 900 mL of dissolution medium (37 ± 0.5 °C) was used in three dissolution media: pH 1.2; 4.5 and 6.8. Samples of 5 mL were obtained at 5, 10, 15, 20 and 30 min. Both batches of generic lamivudine (A and B) were found to have the same dissolution kinetic profile as the innovator drug. Both formulations met the criteria of very fast dissolving (85% dissolved in 15 min), and fast dissolving (85% dissolved in 30 min) drugs. Therefore, it was not necessary to calculate the similarity factor. We concluded that generic drugs A and B are in vitro equivalents to the innovator drug Epivir.

RESUMEN La lamivudina es uno de los medicamentos más prescritos en el mundo, se utiliza para tratar la inmunodeficiencia humana y la hepatitis B. El objetivo del estudio fue evaluar los atributos de calidad y comparar los perfiles de disolución de dos lotes (A y B) del medicamento genérico lamivudina 150 mg tabletas con el medicamento innovador Epivir 150 mg tabletas. Se realizó un estudio analítico, experimental y de corte transversal, se usó un método espectrofotométrico a una longitud de onda de máxima absorción (λ) correspondiente a 270 nm, para medir el porcentaje de fármaco disuelto. El estudio evaluó identificación, contenido, disolución y uniformidad de masas. Se usó el aparato 2 USP (Paleta) 75 rpm, 900 mL de medio de disolución (37 ± 0,5 °C) a en tres medios de disolución: pH 1,2; 4,5 y 6,8. Se retiraron muestras de 5 mL a los 5, 10, 15, 20 y 30 min. Se encontró que ambos lotes de lamivudina genérico (A y B) presentan el mismo perfil cinético de disolución que el medicamento innovador. Ambas formulaciones cumplen con el criterio de medicamentos de disolución muy rápida (85% disuelto en 15 min), y de disolución rápida (85% disuelto en 30 min). Por lo tanto, no fue necesario calcular el factor de similitud. Se concluye que los medicamentos genéricos A y B son equivalentes in vitro con el medicamento innovador Epivir.

ABSTRACT Objectives: To evaluate the photoprotective activity of a cream with lyophilized aqueous extract of maca (LEM) against ultraviolet (UV) irradiation in the skin of mice. Materials and methods: An experimental study was carried out on 35 BALB/c mice. Treatment was applied topically on the dorsum of the animals, which were subsequently irradiated with ultraviolet B rays, and then we measured the thickness in microns (μm) of histological samples of the skin of the mice. Seven groups were assigned, divided into non-irradiated: Blank (G1) and irradiated with UV light: no treatment (G2); with commercial sunscreen with sun protection factor (SPF) 30 (G3); cream (placebo) (G4); LEM at 15% in water (G5); LEM cream at 5% (G6); and LEM cream at 15% (G7). In vitro SPF was determined using the Mansur method. Absorbance readings were taken in an ultraviolet- visible spectrophotometer (UV-VIS) and SPFs were determined for the following formulations: LEM cream at 5%, benzophenone-4 (BZF-4) and commercial sunscreen SPF 30. Results: Mouse skin thickness in microns (μm) was 27.28 in G2; 18.31 in G3; 27.33 in G4; 19.51 in G5 and 18.04 in G6. There was no significant difference between the group not exposed to radiation (G1) and the 15% LEM cream group (G7), both had the lowest thicknesses (12.76 and 14.20 μm, respectively). The SPF of LEM cream at 15% was 5.480 ± 0.020. Conclusions: The formulation with LEM cream showed photoprotective activity against UV irradiation, alkaloids were the phytochemical components mostly found and the formulation was compatible with the active principle (LEM).

RESUMEN Objetivos: Evaluar la actividad fotoprotectora de una crema con extracto acuoso liofilizado de maca (ELM) frente a la irradiación ultravioleta (UV) en la piel de ratones. Materiales y métodos: Se realizó un estudio experimental en 35ratones BALB/c. Los tratamientos fueron aplicados por vía tópica en el dorso de los animales y posteriormente irradiados con rayos ultravioleta B, para luego medir el grosor en micras (µm) de muestras histológicas de la piel de los ratones. Se asignaron siete grupos divididos en no irradiado: blanco (G1) e irradiados con luz UV: sin tratamiento (G2); con protector solar comercial con factor de protección solar (FPS) 30 (G3); crema (placebo) (G4); ELM al 15% en agua (G5); ELM al 5% en crema (G6); y ELM al 15% en crema (G7). Se determinó el FPS in vitro, mediante el método de Mansur. Se realizaron las lecturas de las absorbancias en un espectrofotómetro ultravioleta-visible (UV-VIS) y se determinaron los FPS para las siguientes formulaciones: ELM al 5% en crema, benzofenona-4 (BZF-4) y bloqueador solar comercial FPS 30. Resultados: El grosor de piel de ratón en micras (µm) fue de 27,28 en G2; 18,31 en G3; 27,33 en G4; 19,51 en G5 y 18,04 en G6; no hubo diferencia significativa entre el grupo no expuesto a la radiación (G1) y el grupo ELM al 15% en crema (G7), ambos presentaron los menores grosores (12,76 y 14,20 µm, respectivamente). El FPS de ELM al 15% en crema fue 5,480 ± 0,020. Conclusiones: La formulación con ELM en crema presentó actividad fotoprotectora frente a la irradiación UV, los alcaloides fueron los componentes fitoquímicos mayormente encontrados y la formulación fue compatible con el activo (ELM).

ABSTRACT Objectives: To evaluate the photoprotective activity of a cream with lyophilized aqueous extract of maca (LEM) against ultraviolet (UV) irradiation in the skin of mice. Materials and methods: An experimental study was carried out on 35 BALB/c mice. Treatment was applied topically on the dorsum of the animals, which were subsequently irradiated with ultraviolet B rays, and then we measured the thickness in microns (μm) of histological samples of the skin of the mice. Seven groups were assigned, divided into non-irradiated: Blank (G1) and irradiated with UV light: no treatment (G2); with commercial sunscreen with sun protection factor (SPF) 30 (G3); cream (placebo) (G4); LEM at 15% in water (G5); LEM cream at 5% (G6); and LEM cream at 15% (G7). In vitro SPF was determined using the Mansur method. Absorbance readings were taken in an ultraviolet- visible spectrophotometer (UV-VIS) and SPFs were determined for the following formulations: LEM cream at 5%, benzophenone-4 (BZF-4) and commercial sunscreen SPF 30. Results: Mouse skin thickness in microns (μm) was 27.28 in G2; 18.31 in G3; 27.33 in G4; 19.51 in G5 and 18.04 in G6. There was no significant difference between the group not exposed to radiation (G1) and the 15% LEM cream group (G7), both had the lowest thicknesses (12.76 and 14.20 μm, respectively). The SPF of LEM cream at 15% was 5.480 ± 0.020. Conclusions: The formulation with LEM cream showed photoprotective activity against UV irradiation, alkaloids were the phytochemical components mostly found and the formulation was compatible with the active principle (LEM).

RESUMEN Objetivos: Evaluar la actividad fotoprotectora de una crema con extracto acuoso liofilizado de maca (ELM) frente a la irradiación ultravioleta (UV) en la piel de ratones. Materiales y métodos: Se realizó un estudio experimental en 35ratones BALB/c. Los tratamientos fueron aplicados por vía tópica en el dorso de los animales y posteriormente irradiados con rayos ultravioleta B, para luego medir el grosor en micras (µm) de muestras histológicas de la piel de los ratones. Se asignaron siete grupos divididos en no irradiado: blanco (G1) e irradiados con luz UV: sin tratamiento (G2); con protector solar comercial con factor de protección solar (FPS) 30 (G3); crema (placebo) (G4); ELM al 15% en agua (G5); ELM al 5% en crema (G6); y ELM al 15% en crema (G7). Se determinó el FPS in vitro, mediante el método de Mansur. Se realizaron las lecturas de las absorbancias en un espectrofotómetro ultravioleta-visible (UV-VIS) y se determinaron los FPS para las siguientes formulaciones: ELM al 5% en crema, benzofenona-4 (BZF-4) y bloqueador solar comercial FPS 30. Resultados: El grosor de piel de ratón en micras (µm) fue de 27,28 en G2; 18,31 en G3; 27,33 en G4; 19,51 en G5 y 18,04 en G6; no hubo diferencia significativa entre el grupo no expuesto a la radiación (G1) y el grupo ELM al 15% en crema (G7), ambos presentaron los menores grosores (12,76 y 14,20 µm, respectivamente). El FPS de ELM al 15% en crema fue 5,480 ± 0,020. Conclusiones: La formulación con ELM en crema presentó actividad fotoprotectora frente a la irradiación UV, los alcaloides fueron los componentes fitoquímicos mayormente encontrados y la formulación fue compatible con el activo (ELM).