Abstract The therapeutic potential of medicinal plants is known as an alternative in treatment of human affections; in effect, the conventional application of these medicinal sources has several limitations like low bioavailability, solubility and stability, which affect its pharmacological efficacy. In recent decades, extraordinary advances have been made in new drug delivery systems using nanocarriers. This work consisted in determining the in vitro antifungal activity of the methanolic extract of Euphorbia tirucalli formulated in polymeric nanoparticles. The antifungal activity was determined by the microdilution method in 96-well microplates, applying nanoparticles loaded with plant extract (NP-Ext) obtained by nanoprecipitation on clinical isolates of Trichophyton rubrum and T. interdigitalis. Regarding the nanoparticles, the lots used did not present significant differences in their physicochemical characteristics, with a size of 91.885 ± 1.621nm, polydispersity index of 0.152 ± 0.025 and Z-potential of -6.047 ± 0.987. The quantification of the extract in the polymeric matrix was determined by infrared spectroscopy (FTIR), where an efficiency and encapsulation percentage of 22.15 ± 0.82 and 2.95 ± 0.11, respectively, were obtained. The in vitro antifungal activity of the crude and formulated extract was obtained calculating the Minimum Inhibitory Concentration (MIC) of each one; a MIC of 125 µg/mL was obtained against T. rubrum and T. interdigitalis with the crude extract, while a MIC value of 55.55 and 0.1 µg/mL was obtained with NP-Ext, respectively, against these same. Conclusions: biological activity is closely linked to the phytochemical profile of the extract; while the improvement of said potential with the NP-Ext with the dosage form was directly related to the physicochemical characteristics of the nanocarrier. affections effect bioavailability stability efficacy decades nanocarriers 96well well 96 microplates NPExt NP Ext (NP-Ext T 91885 91 885 91.88 1621nm nm 1 621nm 1.621nm 0152 0 152 0.15 0025 025 0.02 Zpotential Z 6.047 6047 6 047 -6.04 0987 987 0.987 FTIR, FTIR , (FTIR) 2215 22 15 22.1 082 82 0.8 295 2 95 2.9 011 11 0.11 respectively (MIC one 12 µgmL µg mL 5555 55 55.5 01 0. NPExt, Ext, same Conclusions nanocarrier 9 9188 88 91.8 015 002 02 0.0 6.04 604 04 -6.0 098 98 0.98 (FTIR 221 22. 08 8 29 2. 555 5 55. 918 91. 00 6.0 60 -6. 09 0.9 6. -6 -
Resumo O potencial terapêutico das plantas medicinais é conhecido como alternativa para o tratamento das afecções humanas. Com efeito, a aplicação convencional dessas fontes medicinais apresenta diversas limitações, como baixa biodisponibilidade, solubilidade e estabilidade, que afetam sua eficácia farmacológica. Nas últimas décadas, avanços extraordinários foram feitos em novos sistemas de liberação de fármacos usando nanocarreadores. Este trabalho consistiu na determinação da atividade antifúngica in vitro do extrato metanólico de Euphorbia tirucalli, formulado em nanopartículas poliméricas. A atividade antifúngica foi determinada pelo método de microdiluição em microplacas de 96 poços, aplicando-se nanopartículas carregadas com extrato vegetal (NP-Ext) obtido por nanoprecipitação sobre isolados clínicos de Trichophyton rubrum e Trichophyton interdigitalis. Em relação às nanopartículas, os lotes utilizados não apresentaram diferenças significativas em suas características físico-químicas, com tamanho de 91,885 ± 1,621 nm, índice de polidispersão de 0,152 ± 0,025 e potencial Z de -6,047 ± 0,987. A quantificação do extrato na matriz polimérica foi determinada por espectroscopia de infravermelho (FT/IR), em que foram obtidas eficiência e porcentagem de encapsulamento de 22,15 ± 0,82 e 2,95 ± 0,11, respectivamente. A atividade antifúngica in vitro do extrato bruto e formulado foi calculada por meio da Concentração Inibitória Mínima (CIM) de cada um. Obteve-se uma CIM de 125 µg/mL contra T. rubrum e T. interdigitalis com o extrato bruto, enquanto o valor de CIM com NP-Ext contra estes mesmos fungos foi de, respectivamente, 55,55 e 0,1 µg/mL. Conclusões: a atividade biológica está intimamente ligada ao perfil fitoquímico do extrato, enquanto a melhora desse potencial com o NP-Ext com a forma farmacêutica esteve diretamente relacionada às características físico-químicas do nanocarreador. humanas efeito limitações biodisponibilidade estabilidade farmacológica décadas nanocarreadores tirucalli poliméricas 9 poços aplicandose aplicando se NPExt NP Ext (NP-Ext físicoquímicas, físicoquímicas físico químicas, químicas 91885 91 885 91,88 1621 1 621 1,62 nm 0152 0 152 0,15 0025 025 0,02 6,047 6047 6 047 -6,04 0987 987 0,987 FT/IR, FTIR FT/IR , FT IR (FT/IR) 2215 22 15 22,1 082 82 0,8 295 2 95 2,9 011 11 0,11 respectivamente (CIM um Obtevese Obteve 12 µgmL µg mL T 5555 55 55,5 01 0, Conclusões nanocarreador 9188 88 91,8 162 62 1,6 015 002 02 0,0 6,04 604 04 -6,0 098 98 0,98 (FT/IR 221 22, 08 8 29 2, 555 5 55, 918 91, 16 1, 00 6,0 60 -6, 09 0,9 6, -6 -
