RESUMO JUSTIFICATIVA E OBJETIVOS: Os distúrbios musculoesqueléticos e a dor aguda e crônica são as principais causas de incapacidade. A acupuntura é um tratamento seguro e bem tolerado, e o entendimento sobre a base fisiológica de sua eficácia para o tratamento de quadros dolorosos agudos e crônicos está crescendo. O objetivo deste estudo foi descrever os principais componentes do sistema purinérgico envolvidos na analgesia mediada pela acupuntura. CONTEÚDO: Revisar a literatura pertinente aos temas “acupuntura”, “sistema purinérgico”, “purinas”, “dor” e “analgesia” encontrados na plataforma Pubmed. CONCLUSÃO: Diversos estudos prévios têm evidenciado efeitos relevantes das purinas e seus derivados na analgesia mediada pela acupuntura, demonstrando resultados promissores no conhecimento dos potenciais benefícios biológicos da acupuntura. A ampliação da investigação dos mecanismos purinérgicos envolvidos na acupuntura deverá ser garantida por meio de novos estudos experimentais e clínicos, abordando potenciais benefícios terapêuticos da acupuntura em diversos cenários clínicos.

ABSTRACT BACKGROUND AND OBJECTIVES: Musculoskeletal disorders and acute and chronic pain are the main causes of disability. Acupuncture is a safe and well-tolerated treatment, and the understanding of the physiological basis of its effectiveness in the management of acute and chronic painful conditions is growing. The objective of this study was to describe the main components of the purinergic system involved in the acupuncture-mediated analgesia. CONTENTS: Review the literature relevant to the terms “acupuncture”, “purinergic system”, “purines”, “pain” and “analgesia” found on the Pubmed platform. CONCLUSION: Several previous studies have shown relevant roles of purines and their derivatives on acupuncture-mediated analgesia, displaying promising results in the knowledge of the potential biological benefits of acupuncture. New experimental and clinical studies are warranted to further investigate the purinergic mechanisms involved in the acupuncture-mediated analgesia, addressing potential therapeutic benefits of acupuncture in different clinical settings.

RESUMO JUSTIFICATIVA E OBJETIVOS: A dor neuropática constitui-se em uma condição clínica grave e refratária, para a qual apenas tratamentos com eficácia parcial estão disponíveis. Estudos experimentais recentes sobre o papel relevante de canais iônicos controlados por diferença de potencial elétrico ou voltagem, especialmente canais de sódio e potássio, tem sido descritos. Nesta breve revisão, objetivou-se abordar o papel dos canais de sódio e potássio na fisiopatologia da dor neuropática e as recentes evidências a respeito do seu papel como novo alvo terapêutico em quadros dolorosos. CONTEÚDO: Estudos farmacológicos e biofísicos tem demonstrado que os canais de sódio dependentes de voltagem, particularmente as isoformas Nav1.3, Nav1.7, Nav1.8 e Nav1.9 são relevantes na fisiopatologia da dor neuropática. De forma similar, o envolvimento dos canais de potássio dependentes de voltagem, especialmente as isoformas Kv1 e Kv7, tem sido claramente demonstrado no estabelecimento de quadros dolorosos crônicos. As evidências recentes de que a disfunção de canais iônicos de sódio e potássio está envolvida no desenvolvimento de quadros dolorosos crônicos evidenciam a capacidade de modulá-los farmacologicamente em novas estratégias terapêuticas. CONCLUSÃO: Evidências recentes sugerem que bloqueadores seletivos de canais de sódio e fármacos ativadores ou moduladores dos canais de potássio representam um alvo relevante e promissor na busca por novas opções no tratamento da dor neuropática.

ABSTRACT BACKGROUND AND OBJECTIVES: Neuropathic pain is a severe and refractory medical condition, for which only partially effective treatments are currently available. Recent experimental data on the role of voltage-gated ion channels, particularly sodium and potassium channels, have been described. In this brief review, we aimed at addressing the role of sodium and potassium channels in the pathophysiology of neuropathic pain and recent evidences about their role as a new therapeutic target in painful conditions. CONTENTS: Pharmacological and biophysical studies have shown that voltage-gated sodium channels, particularly Nav1.3, Nav1.7, Nav1.8, and Nav1.9 isoforms are important in the pathophysiology of neuropathic pain. Similarly, the involvement of voltage-gated potassium channels, especially KV1 and KV7 isoforms, has been clearly shown in the establishment of chronic painful conditions. Recent evidences that ion sodium and potassium channels dysfunction is involved in the development of chronic painful conditions corroborate the possibility of pharmacologically modulate them as new therapeutic strategies. CONCLUSION: Recent evidences suggest that selective sodium channel blockers and potassium channels activating of modulating drugs are important and promising targets in the search for new options to treat neuropathic pain.

JUSTIFICATIVA E OBJETIVOS: O uso de opióides em dor oncológica já é bastante difundido e comprovado por diversos ensaios clínicos bem controlados. Entretanto, há uma grande controvérsia em relação ao uso em longo prazo de opióides em dor crônica de origem não oncológica, que tem se intensificado de forma importante nos últimos anos. Neste estudo, objetivamos avaliar criticamente as informações disponíveis na literatura a respeito do uso de opióides para tratamento de dor crônica não oncológica e o papel da metadona como opção terapêutica. CONTEÚDO: Os estudos disponíveis ainda são limitados, mas demonstram que determinadas subpopulações de pacientes portadores de dor crônica podem alcançar analgesia importante, com pouca tolerância e baixo potencial para adição, principalmente aqueles refratários aos esquemas terapêuticos convencionais. Morfina é o opióide padrão, mas outras alternativas podem ser utilizadas como oxicodona, hidromorfona ou fentanil. Metadona é um opióide sintético, inicialmente utilizado para prevenir síndrome de abstinência em paciente dependentes, que também constitui uma importante opção no tratamento da dor crônica não oncológica, principalmente dor neuropática. CONCLUSÕES: Apesar do conhecimento crescente sobre o uso de opióides em dor crônica não oncológica, novos estudos melhor controlados ainda são necessários para uma discussão mais científica a respeito do assunto. A metadona administrada por via oral apresenta uma boa relação custo-benefício, representando uma alternativa efetiva para um melhor controle da dor em alguns pacientes.

BACKGROUND AND OBJECTIVES: The use of opioids for cancer pain has already well established by several well-controlled clinical trials. However, there is a major controversy about long-term use of opioids in non-malignant chronic pain, which has been significantly intensified in the last few years. This study aimed at evaluating available data on the use of opioids for treating non-malignant chronic pain and the role of methadone as a therapeutic alternative. CONTENTS: There are few available studies, but they show that some subpopulations of chronic pain patients may achieve sustained analgesia with minor tolerance and low addiction potential, mainly those refractory to conventional therapy. Morphine is the standard opioid, but other alternatives may be used such as oxycodone, hydromorphone or fentanyl. Methadone is a synthetic opioid, initially used to prevent withdrawal syndrome in addicted patients, which may be an important alternative for treating non-malignant chronic pain, especially neuropathic pain. CONCLUSIONS: Although the growing knowledge on the use of opioids for treating non-malignant chronic pain, new better controlled studies are still needed to allow a more scientific discussion about this subject. Oral methadone is cost-effective and an effective alternative for a better pain control in certain patients.

JUSTIFICATIVA Y OBJETIVOS: El uso de opioides en el dolor oncológico ya es bastante difundido y comprobado por diversos ensayos clínicos bien controlados. Entretanto, hay una grande controversia en relación con el uso en largo plazo de opioides en el dolor crónico de origen no oncológica, que se ha intensificado de forma importante en los últimos años. En este estudio, objetivamos evaluar críticamente las informaciones disponibles en la literatura a respecto del uso de opioides para tratamiento del dolor crónico no oncológico y el papel de la metadona como opción terapéutica. CONTENIDO: Los estudios disponibles aun son limitados, más demuestran que determinadas subpoblaciones de pacientes portadores de dolor crónico, pueden alcanzar analgesia importante, con poca tolerancia y bajo potencial para adición, principalmente aquellos refractarios a los esquemas terapéuticos convencionales. Morfina es el opioide patrón, también otras alternativas pueden ser utilizadas como oxicodona, hidromorfona o fentanil. Metadona es un opioide sintético, inicialmente utilizado para prevenir síndrome de abstinencia en paciente dependientes, que también constituye una opción importante en el tratamiento del dolor crónico no oncológico, principalmente dolor neuropático. CONCLUSIONES: A pesar del creciente conocimiento sobre el uso de opioides en el dolor crónico no oncológico, nuevos estudios mejor controlados aun son necesarios para una discusión más científica a respecto del asunto. La metadona administrada por vía oral presenta una buena relación costeo-beneficio, representando una alternativa efectiva para mejor control del dolor en algunos pacientes.