Desde o início da história da psicofarmacologia moderna, na década de 40, vários avanços foram obtidos na elucidação do mecanismo de ação dos compostos psicoativos. O artigo aborda tais avanços enfocando as principais técnicas utilizadas, desde o desenvolvimento das técnicas de mensuração de aminas por emissão de fluorescência e da técnica de ligação fármaco-receptor, até a incorporação de técnicas sofisticadas, tais como as moleculares, para o estudo das alterações pós-receptor, o uso de marcadores genéticos e técnicas de imagem (PET, SPECT). Espera-se que tais progressos levem à elucidação dos mecanismos de ação dos psicofármacos, permitindo o desenvolvimento de novas moléculas terapêuticas específicas para regular as alterações subjacentes aos transtornos psiquiátricos.

Since the beginning of the history of modern psychopharmacology on the 40's, many advances were obtained on the understanding of the mechanism of action of psychotropic drugs. This article gives an overview of such advances, since the introduction of the early techniques, such as the measurement of amines by fluorescence and the receptor-binding studies up to the incorporation of sophisticated techniques such as the molecular, to study the post-receptor alterations, the genetic and the neuroimage techniques. These kind of studies might help to better understand the mechanisms of action of psychotropics, allowing the development of new therapeutic substances to regulate the alterations which underlie the psychiatric disorders.