Dando continuidade às pesquisas de bioprospecção dos programas SisBiota CNPq/FAPESP e Biota-FAPESP, o presente artigo descreve os resultados de atividade leishmanicida e determinação da composição química das frações ativas de Brosimum glaziovii (Moraceae), por meio da cromatografia gasosa. Os extratos e frações das folhas e galhos foram testados in vitro em cepas de Leishmania amazonensis. As frações hexânicas das folhas e galhos apresentaram atividades potente e moderada, respectivamente (IC50 = 3,6 e 39,1 µg mL-1). Por meio das análises de cromatografia gasosa foi possível identificar os esteróis: campesterol, β-sitosterol e estigmasterol e os triterpenos: α-amirina, β-amirina, acetato de β-amirina, e lupenona, além de outros constituintes apolares principalmente ácidos graxos e seus derivados. Este é o primeiro trabalho descrito sobre a atividade leishmanicida e composição química desta espécie.

As part of our ongoing SisBiota CNPq/FAPESP and Biota-FAPESP bioprospecting programs, this paper deals with the leishmanicidal properties of Brosimum glaziovii (Moraceae), and used gas chromatography analysis to determine the chemical composition of these fractions. The extracts and fractions from the leaves and branches of B. glaziovii were screened against Leishmania amazonensis. The hexane fractions from the leaves and branches displayed the highest leishmanicidal activities, with IC50 = 3.6 and 39.1 µg mL-1. Using gas chromatography analysis it was possible to identify the sterols campesterol, stigmasterol, and β-sitosterol, as well as the triterpenes α-amyrin, β-amyrin, β-amyrin acetate, and lupenone, and other nonpolar components, mainly fatty acids and their derivatives. This is the first report on the leishmanicidal activity and the chemical composition of B. glaziovii.

O objetivo do presente estudo foi investigar o perfil antioxidante do kaempferol, quercetina, isoquercitrina e suas citotoxicidades relacionadas ao estresse oxidativo. Os compostos flavonóides foram capazes de agir como scavengers de ânion superóxido (mas não de peróxido de hidrogênio), ácido hipocloroso, cloramina e óxido nítrico. Apesar de flavonóides serem amplamente descritos como antioxidantes e esta atividade estar geralmente relacionada a efeitos benéficos para a saúde humana, aqui nós mostramos importantes ações citotóxicas destes três flavonóides conhecidos. Eles foram capazes de promover hemólise, a qual foi agravada na presença do ácido hipocloroso, mas não de radical AAPH. Portanto, apesar de apresentarem ação scavenger de espécies reativas, esses compostos poderiam ser lesivos aos seres vivos agindo sobre eritrócitos e talvez sobre outros tipos celulares.

The aim of the present study was to investigate a cytotoxic oxidative cell stress related and the antioxidant profile of kaempferol, quercetin, and isoquercitrin. The flavonol compounds were able to act as scavengers of superoxide anion (but not hydrogen peroxide), hypochlorous acid, chloramine and nitric oxide. Although flavonoids are widely described as antioxidants and this activity is generally related to beneficial effects on human health, here we show important cytotoxic actions of three well known flavonoids. They were able to promote hemolysis which one was exacerbated on the presence of hypochlorous acid but not by AAPH radical. Therefore, despite they expected scavenger action over free radicals an oxidants, these compounds could be very lesive to living organisms by acting over erythrocytes and maybe other cellular types.

Tem sido atribuído ao flavonóide kaempferitrina e ao alcalóide galegina efeito hipoglicêmico. Folha de Pterogyne nitens, por conter tais compostos, poderia ser antidiabética. Assim, avaliamos o efeito do tratamento com Pterogyne nitens a ratos diabéticos sobre níveis glicêmicos e parâmetros fisiológicos. Ratos diabéticos (50 mg estreptozotocina/Kg peso) foram tratados durante 32 dias, 2 vezes ao dia, por gavagem com extrato etanólico de folhas de Pterogyne nitens (76 mg/0,5 mL glicerina 10% por rato) (DTPn). Grupos diabéticos controles foram tratados com: glicerina 10% (0,5 mL) (DTG), insulina (2,5 U/0,3 mL) (DTI) e água (0,5 mL) (DTA). Semanalmente determinamos: peso corporal, ingestão hídrica e alimentar, volume urinário e nível glicêmico. Os resultados dos grupos DTPn, DTG e DTA foram diferentes do DTI para todos os parâmetros, ocorrendo ganho de peso corporal e redução dos demais parâmetros no DTI. O grupo DTPn apresentou resultados semelhantes aos DTG e DTA. Através dos resultados apresentados no grupo DTI, constatamos que o modelo de estudo foi adequado. Também concluímos que o extrato vegetal e a glicerina não melhoraram e nem exacerbaram o quadro diabético. Resta a possibilidade da planta promover melhoria do diabetes com diferente: dose do extrato, via de administração ou severidade do diabetes induzido.

Kaempferitrin (a flavonoid) and galegin (an alkaloid) have been indicated as hypoglycemic agents. Leaves of Pterogyne nitens, which contain both compounds, might be antidiabetic. We therefore treated diabetic rats with these leaves to observe the effects on their glycemia and physiological variables. Streptozotocin-diabetic rats were given ethanolic extract of the leaves (76 mg in 0.5 mL 10% glycerol) (DTPn), twice a day by gavage for 32 days. Diabetic controls were given 0.5 mL 10% glycerol (DTG), insulin (2.5 U in 0.3 mL) (DTI) or 0.5 mL water (DTA). During this treatment, we measured level of glycemia, the body weight, daily food and water intake and urine volume, once each week. The results for the DTPn, DTG and DTA groups all differed significantly from these for the DTI group. The latter exhibited greater body weights and lower physiological variables and glycemia than the groups DTPn, DTG and DTA, all of which gave similar results. From the data for DTI rats, we conclude that the study model was appropriate. Therefore, the plant extract (plus glycerol) neither improved nor worsened the diabetic state of the rats. It is possible that this plant might ameliorate diabetes experimental if the dose of extract, treatment route or severity of induced diabetes were altered.

Pterogyne nitens (Fabaceae-Caesalpinioideae) é uma árvore nativa da América do Sul, onde é empregada na medicina popular para o tratamento da ascaridíase. Recentemente, descrevemos o efeito mutagênico do extrato etanólico das folhas de P. nitens. Dessa forma, o presente estudo teve por objetivo aprofundar a avaliação do potencial mutagênico das frações isoladas das folhas de Pterogyne nitens, acetato de etila (AcOEt), n-butanólica (BuOH) e hidroalcóolica (HA). Quando o efeito mutagênico foi observado somente nas maiores concentrações testadas, o potencial antimutagênico também foi avaliado. Os ensaios mutagênicos e antimutagênicos foram realizados utilizando ensaio de micronúcleo em Trandescantia pallida. Na avaliação de mutagenicidade, observou-se o efeito nas frações AcOEt (0,460 mg/mL), BuOH (0,142, 0,285, 0,570 e 1,14 mg/mL) e HA (0,050, 0,100, 0,200 e 0,400 mg/mL). Considerando que o efeito mutagênico da fração AcOEt foi observado somente na concentração mais elevada (0,460 mg/mL), o potencial antimutagênico da mesma foi avaliado. As concentrações de 0,115 e 0,230 mg/mL da fração AcOEt demonstraram atividade antimutagênica. A partir dos resultados do presente estudo, conclui-se que determinadas frações de P. nitens apresentam mutagenicidade (BuOH e HA), enquanto a fração AcOEt apresentou efeito antimutagênico nas maiores concentrações. Esses resultados tornam o estudo da P. nitens bastante promissor, considerando que esta planta possui distribuição geográfica ampla e tem sido pouco estudada.

Pterogyne nitens (Fabaceae-Caesalpinioideae) is a tree native to South American, where it is used in folk treatment of ascaridiasis. Recently, we have been describing the mutagenic effect of the ethanol extract of leaves of P. nitens. Thus, the present study aimed at evaluating the mutagenic potential of the ethyl acetate (EtOAc), n- butanol (BuOH) and hydroalcoholic (HA) fractions. When the mutagenic effect was observed only in the highest tested concentrations, the antimutagenic activity was also evaluated. Both mutagenic and antimutagenic assays were performed using T. pallida micronuclei assay. Mutagenicity was observed between different concentrations of the P nitens fractions, EtOAc (0.460 mg/mL), BuOH (0.142, 0.285, 0.570 and 1.14 mg/mL) and HA (0.050, 0.100, 0.200 and 0.400 mg/mL). Whereas the mutagenic effect of the EtOAc fraction was observed in the highest concentration (0.460 mg/mL), its antimutagenic potential was evaluated. The 0.115 and 0.230 mg/mL concentrations of the EtOAc fraction demonstrated antimutagenic activity. Based on the results of the present study we can conclude that some P. nitens fractions (BuOH and HA) demonstrated mutagenic effects whereas the EtOAc fraction shown low mutagenicity and amtimutagenicity in the two higher concentrations. Those results stimulate the studies with P. nitens, which possess spread geographic distribution and it is still low studied.