Resumo A resistência anti-helmíntica estimulou a busca por estratégias de controle de nematoides gastrintestinais, incluindo óleos essenciais livres ou em nanoemulsão. Este estudo avaliou a eficácia anti-helmíntica do óleo essencial de Cymbopogon citratus (OECc) e da nanoemulsão do óleo essencial de C. citratus (nOECc). Análises físico-químicas foram realizadas. O efeito in vitro foi determinado no teste de eclosão de ovos (TEO) sobre Haemonchus contortus e o efeito in vivo foi avaliado em ovinos infectados com nematoides gastrintestinais. Os animais foram tratados com OECc (500 mg/kg) ou nOECc (450 mg/kg) para determinação do número de ovos por grama de fezes (OPG) e carga parasitária. O principal constituinte do OECc foi citral. O conteúdo de OECc na nanoemulsão foi 20% e o tamanho médio de partícula foi 248 nm. No TEO, OECc e nOECc (1,25 mg/mL) inibiram 98,4 e 97,1% da eclosão larvar, respectivamente. Três animais tratados com o OECc morreram, enquanto um animal do grupo tratado com a nOECc morreu. O OPG e a carga parasitária total dos grupos tratados não diferiram do controle negativo (p>0.05). A nOECc apresentou eficácia somente sobre H. contortus (p<0.05). Como conclusão, o nanoencapsulamento reduziu a toxicidade e aumentou a eficácia sobre H. contortus.

Abstract The anthelmintic resistance stimulated the search for strategies for controlling gastrointestinal nematodes, including the use of free essential oils or its nanoemulsion. This study evaluated the anthelmintic efficacy of Cymbopogon citratus essential oil (CcEO) and C. citratus essential oil nanoemulsion (CcEOn). Pysicochemical analyses were performed. The in vitro effect was determined using the egg hatch test (EHT) on Haemonchus contortus and in vivo effect was evaluated in sheep infected with gastrointestinal nematodes. The animals were treated with CcEO (500 mg/kg) or CcEOn (450 mg/kg) for the fecal egg count (FEC) and the determination of worm burden. The main component of CcEO was citral. The CcEO content in the nanoemulsion was 20% (v/v), and the mean particle size was 248 nm. In EHT, CcEO and CcEOn (1.25 mg/mL) inhibited larval hatching by 98.4 and 97.1%, respectively. Three animals treated with CcEO died whereas in the group treated with CcEOn one animal died. The FEC and total worm burden of the treated groups did not differ from the negative control (p>0.05). The CcEOn showed efficacy only on H. contortus (p<0.05). In conclusion, nanoencapsulation reduced toxicity and increased efficacy on H. contortus.

Resumo Timol é um monoterpeno e a acetilação deste composto pode reduzir a toxicidade e potencializar os seus efeitos biológicos. O objetivo deste trabalho foi avaliar o efeito do timol e acetato de timolila (AT) sobre ovos, larvas e adultos de Haemonchus contortus e suas alterações cuticulares, toxicidade aguda em camundongos e a eficácia sobre nematoides gastrintestinais de ovinos. Os resultados dos testes in vitro foram analisados por análise de variância (ANOVA) e comparados pelo testes de Tukey ou Bonferroni. A eficácia do teste de redução da contagem de ovos nas fezes (RCOF) foi calculada pelo programa BootStreet. No teste de inibição da eclosão de ovos (TEO), timol (0,5 mg/mL) e AT (4 mg/mL) inibiram a eclosão das larvas em 98% e 67,1%, respectivamente. Timol e AT (8 mg/mL) inibiram 100% do desenvolvimento larval. Timol e AT (800 μg/mL) reduziram a motilidade dos nematoides adultos, em 100% e 83,4%, respectivamente. O timol provocou alterações cuticulares nos nematoides adultos. No teste de toxicidade aguda, a DL50 do timol e AT foi de 1.350,9 mg/kg e 4.144,4 mg/kg, respectivamente. Timol e AT reduziram a contagem de ovos por gramas de fezes (OPG) dos ovinos em 59,8% e 76,2%, respectivamente. Nos testes in vitro timol apresentou atividade melhor anti-helmíntica do que AT. Entretanto, AT foi menos tóxico do que o timol e no teste in vivo apresentaram eficácia semelhante.

Abstract Thymol is a monoterpene and acetylation form of this compound can reduce the toxicity and enhance its biological effects. The objective of this study was to evaluate the effect of thymol and thymol acetate (TA) on egg, larva and adult Haemonchus contortus and the cuticular changes, acute toxicity in mice and the efficacy on sheep gastrointestinal nematodes. In vitro tests results were analyzed by analysis of variance (ANOVA) and followed by comparison with Tukey test or Bonferroni. The efficacy of in vivo test was calculated by the BootStreet program. In the egg hatch test (EHT), thymol (0.5 mg/mL) and TA (4 mg/mL) inhibited larval hatching by 98% and 67.1%, respectively. Thymol and TA (8 mg/mL) inhibited 100% of larval development. Thymol and TA (800 µg/mL) reduced the motility of adult worms, by 100% and 83.4%, respectively. Thymol caused cuticular changes in adult worm teguments. In the acute toxicity test, the LD50 of thymol and TA were 1,350.9 mg/kg and 4,144.4 mg/kg, respectively. Thymol and TA reduced sheep egg count per gram of faeces (epg) by 59.8% and 76.2%, respectively. In in vitro tests thymol presented better anthelmintic activity than TA. However TA was less toxic and in in vivo test efficacy was similar.

Resumo Esferas de goma do cajueiro carboximetilada e quitosana foram produzidas via complexação polieletrolítica. As esferas foram modificadas quimicamente de modo a obter-se sistemas estáveis em meio ácido e que apresentassem uma resposta de intumescimento diferenciado frente à variação de pH. As esferas foram modificadas por reacetilação da quitosana e por reticulação com epicloridrina, glutaraldeído e genipina. As esferas reticuladas foram caracterizadas por meio de técnicas como: espectroscopia de absorção no infravermelho, análise termogravimétrica, microscopia eletrônica de varredura e quanto à solubilidade em pH 1,2 e ao intumescimento. As esferas de goma do cajueiro carboximetilada e quitosana reacetilada, e as esferas reticuladas com epicloridrina apresentaram baixa resistência à dissolução em pH 1,2. Entretanto, as esferas reticuladas com glutaraldeído e genipina apresentaram resistência à dissolução e baixo coeficiente de difusão. As esferas reticuladas com genipina apresentaram um grau de intumescimento maior do que as esferas reticuladas com glutaraldeído nas concentrações de 3% e 5% (massa/volume). As esferas reticuladas com genipina apresentaram intumescimento responsivo à variação de pH e estabilidade em pH 1,2, indicando que esses sistemas possuem potencial para uso em sistemas de liberação controlada de fármacos por via oral.

Abstract Chitosan/carboxymethylated cashew gum beads were produced via polyelectrolytic complexation. The beads were chemically modified to achieve stable acidic medium and to provide a swelling response in different pH. The beads were modified by chitosan reacetylation and by crosslinking with epichlorohydrin, glutaraldehyde and genipin. The beads were characterized by techniques such as: infrared spectroscopy, thermogravimetry, scanning electron microscopy and regarding their solubility at pH 1.2 and swelling. The beads of carboxymethyl cashew gum and reacetylated chitosan and those crosslinked with epichlorohydrin had low resistances to dissolution at pH 1.2. However, the beads crosslinked with glutaraldehyde and genipin showed resistance to dissolution along with low diffusion coefficients. Moreover, beads crosslinked with genipin presented a higher degree of swelling than beads crosslinked with glutaraldehyde at concentrations of 3% and 5% (weight/volume). Beads crosslinked with genipin presented responsive behavior to pH variation and stability at pH 1.2, indicating that these systems have potential for use in controlled drug delivery systems for oral administration.