A propriedade do óleo de copaíba como agente promotor de penetração cutânea do despigmentante ácido kójico foi avaliada utilizando-se sistema de difusão in vitro com fluxo estático, membrana de pele da serpente cascavel - Crotalus durissus terrificus e solução salina a 34±2 ºC como fluido receptor. As quantidades liberadas do ácido kójico no fluido receptor foram determinadas por espectrofotometria em 268 nm em intervalos de 1:30 h. As membranas pré-tratadas com óleo de copaíba a 25 e 50% v/v apresentaram valores de fluxo de 8,0 e 12,7 µg/cm²/h, permeabilidade de 2,0 e 3,3 cm×10-4/h, e fatores de promoção de 4,1 e 3,7, respectivamente. Os resultados obtidos indicaram que o óleo de copaíba, nas duas concentrações estudadas, apresentou capacidade de promoção da penetração do ácido kójico.

The capacity of copaíba oil to act as a skin penetration enhancer for the depigmenting agent kojic acid was evaluated using an in vitro diffusion system with static flux and shed rattlesnake skin membrane, Crotalus durissus terrificus, in saline solution at 34±2 ºC as the fluid receptor. The quantities of kojic acid liberated into the fluid receptor were determined by spectrophotometry at 268 nm with intervals of one and a half hours. The membranes, pretreated with copaíba oil at 25% and 50% v/v, gave flux values of 8.0 and 12.7 µg/cm²/h, permeability values of 2.0 and 3.3 cm×10-4/h, and promotion factors of 4.1 and 3.7, respectively. These results indicate that copaíba oil, at the two concentrations studied, has the capacity to promote penetration of kojic acid.

Problemas dermatológicos relacionados com a pigmentação resultam em hiperpigmentações ou hipopigmentação cutâneas. Produtos cosméticos e farmacêuticos com atividade despigmentante são utilizados para o tratamento de pacientes que apresentam distúrbios de hiperpigmentação, tais como melasma ou cloasma, hiperpigmentação pós-inflamatória, lentigem senil e efélides. Os despigmentantes atualmente utilizados não são totalmente eficazes ou seguros, razão pela qual há intensa pesquisa, principalmente em países asiáticos, com a finalidade de se obter novos agentes com esta ação, em especial inibidores de enzimas envolvidas na melanogênese, como a tirosinase. Considerando-se que algumas substâncias obtidas de plantas apresentam essa atividade, a flora brasileira constitui-se uma fonte potencial de obtenção de novos despigmentantes. Por essa razão, 25 extratos aquosos e 24 orgânicos obtidos de 19 plantas da Floresta Amazônica e Mata Atlântica, provenientes de 11 diferentes famílias, foram avaliados quanto à atividade de inibição da tirosinase. Do total de 49 extratos testados, 9 mostraram atividade. Os valores de concentração da atividade inibitória 50% (AI 50%), foram calculados e o mais ativo foi o extrato orgânico das folhas e caule de Ruprechtia sp. (AI50 33,76 mg.mL-1) seguido do extrato orgânico dos órgãos aéreos de Rapanea parviflora (AI50 64,19 mg.mL-1).

Dermatological disorders related to pigmentation result in tenuous hyper or hypopigmentation Cosmetic and pharmaceutical products containing depigmenting substances are used in the treatment of patients who have high pigmentation disorders, such as melasma or chloasma, post-inflammatory hyperpigmentation, senile lentigo and ephelides. Skin lightening agents are not yet totally effective or safe and therefore intensive research for the discovery of new agents is continuous. Enzyme inhibitors involved in melanogenesis, such as tyrosinase, have been discovered in Asian countries, including those isolated from plant extracts. The Brazilian flora has the highest species diversity in the world, and the chemical, pharmacological and cosmetic potential for the discovery of new skin whitening agents is in proportion with this biodiversity. For these reasons, 25 aqueous and 24 organic extracts obtained from 19 plants native to the Amazon rain forest and to the Atlantic forest, belonging to 11 different families, were evaluated as tyrosinase inhibitors. Nine out of 49 extracts showed inhibitory activity in the screening process. The 50% inhibitory activity (IA50) was calculated, revealing that the most active extracts were the organic extracts from the leaves and stem of Ruprechtia sp. (IA50 33.76 mg.mL-1) and the organic extract from the aerial organs of Rapanea parviflora (IA50 64.19 mg.mL-1).

A atividade antimicrobiana de quatro diferentes fórmulas de gel dental foi avaliada empregando três microrganismos associados à cariogênese: Streptococcus mutans, Lactobacillus casei e Actinomyces viscosus. A avaliação preliminar foi efetuada utilizando método por difusão em ágar. Além disso, as fórmulas foram desafiadas empregando cada microrganismo e as determinações relativas aos sobreviventes foram efetuadas após 1, 5, 10, 20 e 30 minutos do desafio. O tempo de redução decimal (valor-D) foi calculado por meio das curvas obtidas (UFC/mL x tempo), objetivando a comparação da atividade antimicrobiana entre as fórmulas. O método selecionado para a enumeração dos sobreviventes foi validado de acordo com compêndio oficial. Os resultados revelaram intensa atividade antimicrobiana, inclusive na avaliação empregando diluição 1:2 dos produtos para os microrganismos Streptococcus mutans e Lactobacillus casei. Os dados relativos ao Actinomyces viscosus indicaram ausência de redução da população microbiana no desafio empregando produto diluído (1:2). Os valores-D obtidos foram 0,21, 2,08, 1,93 e 5,79 minutos para as fórmulas 1, 2, 3 e 4 respectivamente. Após comparação dos resultados obtidos, a fórmula 1 pode ser considerada aquela que apresentou maior atividade antimicrobiana.

The antimicrobial activity of four different dental gel formulas was evaluated on three microorganisms associated with cariogenesis: Streptococcus mutans, Lactobacillus casei and Actinomyces viscosus. The preliminary antimicrobial activity evaluation was performed using an agar diffusion method. In addition, the formulas were challenged using each microorganism with subsequent determinations of survivors at time intervals of 1, 5, 10, 20 and 30 minutes. The decimal reduction time (D-value) calculated from the obtained curves (logCFU/mL vs. time) was employed for the antimicrobial activity comparison of the formulas. The selected method for survivor enumeration was validated according to official compendia. Results revealed intense bactericidal activity, even at 1:2 dilution, on S. mutans and L. casei. The data concerning A. viscosus showed the absence of microbial reduction in the challenge employing diluted formulas at the selected time interval. The obtained D-values were 0.21, 2.08, 1.93 and 5.79 minutes for formulas 1, 2, 3 and 4, respectively. After comparing the obtained results, formula 1 can be considered to have the highest bactericidal activity.

A validação de método para a avaliação da qualidade sanitária de produto cosmético de base lipófila foi efetuada empregando-se neutralizantes químicos e diluição para a eliminação de efeito inibitório no crescimento microbiano. Para a preparação da amostra foi empregado miristato de isopropila e polissorbato 20. Além dessas substâncias, foi adicionado ao diluente 0,5% (p/v) de lecitina de soja visando à neutralização do cloreto de benzalcônio. Os ensaios foram efetuados objetivando a comprovação da ausência de efeito inibitório no crescimento microbiano decorrente de atividade antimicrobiana do produto, assim como dos agentes neutralizantes, tensoativos e solubilizante empregados no ensaio. Na avaliação quantitativa, os resultados demonstraram ausência de efeito inibitório no crescimento microbiano nas diluições 1:10 e 1:100. A porcentagem de microrganismos recuperados foi de, no mínimo, 93,2% indicando a validade do método de acordo com o critério oficial adotado. Com referência ao ensaio qualitativo, foi observado efeito inibitório na diluição 1:20 para os seguintes microrganismos: Pseudomonas aeruginosaeStaphylococcus aureus.Esse efeito foi eliminado empregando-se diluição 1:200, sendo, desta forma, essa diluição considerada válida para o ensaio.

The validation of method to evaluate the sanitary quality of lipophilic base cosmetics was performed using chemical neutralizers and dilution in order to eliminate the inhibitory effect on the microbial growth. The preparation of the sample was performed aiming the homogeneity in the culture media. Isopropyl miristate was used for the solubilization of the sample and polysorbate 20 was used as surfactant. Besides these substances, it was added to the diluent 0.5% (w/v) of soy lecithin to neutralize the antimicrobial activity of the benzalkonium chloride. The purpose of the assays was to demonstrate the lack of inhibitory effect on the microbial growth due to antimicrobial activity of the product as well as of the neutralizing and solubilizing agents and the surfactant used in the assay. With regard to a quantitative evaluation, the results showed a lack of inhibitory effect of the product on the microbial growth in dilutions 1:10 and 1:100. The percentage of microbial recovery was at least 93.2% indicating the validation of the method in accordance with the official criteria adopted. As for the qualitative analysis, in dilution 1:20, it was noticed an inhibitory effect for the following microorganisms: Pseudomonas aeruginosa and Staphylococcus aureus.Since this mentioned effect was not noticed when dilution was 1:200, the latter dilution was considered valid for the assay.

Trinta e oito extratos orgânicos e aquosos obtidos de 11 espécies de Apocynaceae foram submetidos a triagem utilizando o método da microdiluição em caldo contra Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa e Candida albicans. O extrato orgânico obtido do caule de Tabernaemontana angulata apresentou atividade contra a bactéria Gram positiva S. aureus. A concentração inibitória mínima verificada para esse extrato variou de 2,50 a 1,25 mg/mL. Cloranfenicol foi utilizado como antimicrobiano padrão. A análise fitoquímica indicou a presença de triterpenos e alcalóides no extrato ativo.

Thirty-eight aqueous and organic extracts obtained from 11 Amazonian Apocynaceae species were submitted to an antimicrobial dilution in broth media screening for Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa and Candida albicans, performed on microtiter plates. The organic extract obtained from the stem of Tabernaemontana angulata presented activity against Gram positive Staphylococcus aureus. The minimal inhibitory concentration of the organic crude extract was 2.50-1.25 mg/mL. Cloramphenicol was used as standard. Alkaloids and triterpenes were found in the active organic extract.

Faz-se uma revisão de padrões de qualidade microbiológica para medicamentos não estéreis de uso oral, matérias-primas de origem vegetal e fitoterápicos, a nível mundial e nacional, discutindo-os cronologica e comparativamente. 0 estudo crítico visa avaliar o grau de adequação desses padrões às conclições produtivas reais dos fitoterápicos, considerando a sua natureza. Os autores sugerem norma microbiológica para produtos fitoterápicos de uso oral, com o objetivo de alcançar níveis desejáveis de qualidade e garantir a segurança, eficácia a integridade do produfo final.

This paper presents a review of the main microbiological quality standards of non-sterile oral pharmaceuticals, plant raw materials and phytotherapics, in a cronological and comparative discussion. This critical study aims at verifying the adaptability of existing standards to the actual production conditions of phythotherapics, related to its nature. The authors suggest microbial limits for such a products as a way to achieve a desirable quality to guaranfee safety, efficiency and integrity of the end product.