Formularam-se comprimidos de liberação imediata à base de cefuroxima axetil, pelo método de compressão direta, com diferentes percentagens de lauril sulfato de sódio (LSS), tais como 0,5, 1,0, 1,5, e também sem SLS. Os lotes resultantes dos comprimidos foram avaliados por ambos os métodos da farmacopeia e não farmacopeicos para determinar as propriedades físico-mecânicas. O teste de dissolução foi realizado em meios diferentes, como HCl 0,07 M, água destilada, HCl 0,1 M com pH 1,2 e os tampões fosfato (pH 4,5 e 6,8) para observar a liberação do fármaco contra a correspondente concentração de LSS utilizado. Em seguida, as formulações de teste foram comparadas por fatores f1 (dissimilaridade) e f2 (similaridade), utilizando uma marca de referência de cefuroxima axetil. Diferenças significativas (p<0,05) na taxa de dissolução foram registradas com a mudança na concentração de LSS em diferentes meios de dissolução. A formulação T3 contendo LSS a 1% foi considerada a melhor formulação otimizada com base nos ensaios de desintegração, dissolução e fatores de semelhança e dissimilaridade.

Cefuroxime axetil immediate release tablets were formulated by direct compression method with different percentages of sodium lauryl sulphate (SLS) such as 0.5, 1.0, 1.5 and also without SLS. Resulting batches of tablets were evaluated by both pharmacopeial and non-pharmacopeial methods to ascertain the physico-mechanical properties. Dissolution test were carried out in different medium like 0.07 M HCl, distilled water, 0.1M HCl of pH 1.2 and phosphate buffers at pH 4.5 and 6.8 to observe the drug release against the respective concentration of SLS used. Later, test formulations were compared by f1(dissimilarity) and f2(similarity) factors using a reference brand of cefuroxime axetil. Significant differences (p<0.05) in dissolution rate were recorded with the change in concentration of SLS in different media. Test formulation T3 containing 1% SLS was found to be best optimized formulation based on assay, disintegration, dissolution and similarity and dissimilarity factors.

O objetivo do presente estudo foi desenvolver matriz de de tizanidina de liberação controlada. As formulações foram projetadas usando o método do componente, central com a ajuda de software Design expert(r), versão 7.0. Utilizou-se Avicel pH 101, no intervalo de 14-50%, como material de preenchimento, enquanto HPMC K4M e K100M, no intervalo de 25-55%, Etilcelulose 10 ST e 10FP, no intervalo de 15-45% e Kollidon SR, na faixa de 25-60% foram utilizados como agentes de liberação controlada, no planejamento de formulações diferentes. Vários parâmetros físicos, incluindo o fluxo de pó para as misturas e variação de peso, espessura, dureza, friabilidade, tempo de desintegração e liberação in vitro, foram testados para comprimidos. Ensaios dos comprimidos foram, também, realizados, tal como especificado em USP 35 NF 32. Avaliaram-se os parâmetros físicos de ambos, mistura em pó e comprimidos, como índice de compressibilidade, ângulo de repouso, variação de peso, espessura, dureza, friabilidade, tempo de desintegração e de ensaio, considerando-os satisfatórios para as formulações K4M2, K4M3, K4M9, K100M2, K100M3, K100M9, E10FP2, E10FP9, KSR2, KSR3 e KSR9. O estudo de dissolução in vitro foi realizado em 900 mL de HCl 0,1 N, tampão de fosfato pH 4,5 e meio 6,8, usando aparelho USP II. Os perfis de liberação in vitroindicaram que as formulações preparadas com Ethocel 10 padrão não foram capazes de controlar a liberação do fármaco, enquanto as formulações K4M2, K100M9, E10FP2e KSR2, com teor de polímero variando entre 40 e 55% apresentaram padrão de liberação controlada de fármaco no meio anteriormente mencionado. Observou-se cinética de liberação de fármaco de ordem zero para as formulações K4M2 , K100M9, E10FP2 e KSR2. Resultados do teste de similaridade (f2) para K4M2, E10FP2 e KSR2 foram comparáveis com a formulação de referência K100M9. Gráficos de superfície de resposta também avaliaram o efeito da variável independente sobre as respostas. Estudo de estabilidade foi realizado conforme as diretrizes do ICH e a vida de prateleira calculada foi de 24-30 meses para as formulações K4M2, K100M9 e E10FP2.

The aim of the present study was to develop tizanidine controlled release matrix. Formulations were designed using central composite method with the help of design expert version 7.0 software. Avicel pH 101 in the range of 14-50% was used as a filler, while HPMC K4M and K100M in the range of 25-55%, Ethylcellulose 10 ST and 10FP in the range of 15 - 45% and Kollidon SR in the range of 25-60% were used as controlled release agents in designing different formulations. Various physical parameters including powder flow for blends and weight variation, thickness, hardness, friability, disintegration time and in-vitro release were tested for tablets. Assay of tablets were also performed as specified in USP 35 NF 32. Physical parameters of both powder blend and compressed tablets such as compressibility index, angle of repose, weight variation, thickness, hardness, friability, disintegration time and assay were evaluated and found to be satisfactory for formulations K4M2, K4M3, K4M9, K100M2, K100M3, K100M9, E10FP2, E10FP9, KSR2, KSR3 & KSR9. In vitro dissolution study was conducted in 900 ml of 0.1N HCl, phosphate buffer pH 4.5 and 6.8 medium using USP Apparatus II. In vitro release profiles indicated that formulations prepared with Ethocel 10 standard were unable to control the release of drug while formulations K4M2, K100M9, E10FP2 & KSR2 having polymer content ranging from 40-55% showed a controlled drug release pattern in the above mentioned medium. Zero-order drug release kinetics was observed for formulations K4M2, K100M9, E10FP2 & KSR2. Similarity test (f2) results for K4M2, E10FP2 & KSR2 were found to be comparable with reference formulation K100M9. Response Surface plots were also prepared for evaluating the effect of independent variable on the responses. Stability study was performed as per ICH guidelines and the calculated shelf life was 24-30 months for formulation K4M2, K100M9 and E10FP2.