Este artigo descreve a síntese e a atividade antileishmania de novos derivados pirazolil benzenossulfonamídicos. Estes foram elucidados por métodos espectrométricos. Alguns compostos mostraram uma atividade in vitro significativa contra Leishmania amazonensis, destacando-se o derivado 1e. Nenhum dos derivados pirazolil benzenossulfonamídicos mostraram qualquer toxicidade em macrófagos murinos.

This paper describes the synthesis and the antileishmanial activity of new pyrazolyl benzenesulfonamide derivatives. These were elucidated by spectrometric methods. Some compounds showed a significant in vitro activity against Leishmania amazonensis, highlighting the derivative 1e. These pyrazolyl benzenesulfonamide derivatives did not show any toxicity in murine macrophage.

In Leishmania amazonensis, kinetoplastid membrane protein-11 (KMP-11) expression increases during metacyclogenesis and is higher in amastigotes than in promastigotes, suggesting a role for this protein in the infection of the mammalian host. We show that the addition of KMP-11 exacerbates L. amazonensis infection in peritoneal macrophages from BALB/c mice by increasing interleukin (IL)-10 secretion and arginase activity while reducing nitric oxide (NO) production. The doses of KMP-11, the IL-10 levels and the intracellular amastigote loads were strongly, positively and significantly correlated. The increase in parasite load induced by KMP-11 was inhibited by anti-KMP-11 or anti-IL-10 neutralising antibodies, but not by isotype controls. The neutralising antibodies, but not the isotype controls, were also able to significantly decrease the parasite load in macrophages cultured without the addition of KMP-11, demonstrating that KMP-11-induced exacerbation of the infection is not dependent on the addition of exogenous KMP-11 and that the protein naturally expressed by the parasite is able to promote it. In this study, the exacerbating effect of KMP-11 on macrophage infection with Leishmania is for the first time demonstrated, implicating it as a virulence factor in L. amazonensis. The stimulation of IL-10 production and arginase activity and the inhibition of NO synthesis are likely involved in this effect.

O tromboembolismo venoso é uma patologia potencialmente fatal que pode complicar a recuperação de pacientes hospitalizados. Pacientes especialmente submetidos a procedimentos cirúrgicos de grande porte estão sob risco. A trombose venosa profunda (TVP) e a embolia pulmonar (EP) são complicações pós-operatórias reconhecidamente difíceis de diagnosticar, e o tratamento pode, freqüentemente, ser iniciado demasiadamente tarde para ser eficaz. Sem profilaxia, um em cada quatro pacientes com idade superior a 40 anos, submetidos a cirurgia geral de porte com mais de uma hora de duração, desenvolverão trombose venosa profunda. Os pacientes de risco podem ser identificados e receber profilaxia - um método menos oneroso para reduzir a morbidade e a mortalidade. Desta forma, a prática de Atenção Farmacêutica, realizada em pós-operatório de cirurgia ortopédica constitui-se numa ferramenta útil para evitar a progressão desta patologia. Através da identificação dos sintomas sugestivos consegue-se prevenir o agravamento desta doença, o que torna mais fácil a sua cura.

Venous thromboembolism is a potentially fatal pathology that can complicate the recovery of hospitalized patients. Surgery patients, especially those submitted to major surgical procedures, are particularly at risk. Deep venous thrombosis (DUT) and pulmonary embolism are recognized postoperative complications whose diagnosis is difficult and whose treatment is frequently initiated too late to be effective. Without prophylaxis one in every four over 40-year-old patients who are submitted to general surgery of more than one hour will develop DVT. At-risk patients can be identified and receive prophylaxis - the least onerous method to reduce morbidity and mortality. Thus, the practice of Pharmaceutical care, use in the postoperative period of orthopedic surgery, is a useful tool to avoid the progression of this pathology. Through the identification of suggestive symptoms, it is possible to prevent the aggravation of this disease, facilitating its treatment.

A exclusão digital vem ganhando destaque nos últimos anos. As atenções começam a se voltar para este assunto, que já é visto como causa e conseqüência da exclusão em nossa sociedade. O Brasil é palco de desigualdades que criam uma demanda por políticas de transferência e geração de renda. Porém, não basta disponibilizar os meios; é importante mostrar às pessoas como as tecnologias podem contribuir para suas tarefas e atividades, trazendo conhecimento e novas oportunidades. Este trabalho, baseado em pesquisa bibliográfica reflexiva e qualitativa, aborda aspectos que estão normalmente associados com a exclusão digital, como a exclusão social, a sociedade do conhecimento, o e-gov e a economia contemporânea, dentre outros, além de fatores que devem ser levados em consideração para elaboração de políticas de combate à exclusão digital. Como resultado desta reflexão, identificam-se algumas das reais conseqüências e o significado da exclusão digital na sociedade brasileira. O fator motivador deste trabalho foi a observação dos impactos que a tecnologia da informação exerce sobre o trabalho e a vida dos cidadãos brasileiros.

The digital exclusion comes gaining prominence in the last years. The attentions are converging to this subject that is already seen as a cause and consequence of exclusion in our society. Brazil has a lot of inequalities that creates a request for politics of transference and income generation. However, it is not enough become the ways available, it is important show to people how the technologies can contribute for their tasks and activities, bringing knowledge and opportunities. This work, based on bibliographical, reflexive and qualitative researches, approaches the aspects that are usually associated with digital exclusion, as the social exclusion, the knowledge society, the e-gov and contemporary economy, among others, and the factors that need to be taken in consideration to prepare combat politics for digital exclusion. As a result of this reflection, its possible to identify some of the real consequences and the meaning of the digital exclusion in the Brazilian society. The motal of this work was the observation of impacts that information technology over work and the Brazilian citizens' life.

Leishmanioses são doenças causadas por protozoários do gênero Leishmania sp., que se apresentam na forma promastigota ou amastigota; os promastigotas infectam o inseto vetor e os amastigotas são as formas infectivas antes presentes em macrófagos humanos. O tratamento utilizado pela clínica tem se mostrado ineficaz; os fármacos utilizados se apresentam na forma injetável, o que dificulta o tratamento, já que o paciente, para ser tratado, deve ser internado para as aplicações - que são dolorosas - e assim muitos pacientes desistem do tratamento. Outra razão para a internação é a monitoração dos efeitos colaterais causados pelos fármacos. Por estas razões a quimioterapia para leishmaniose tem sido objeto de estudo de muitos laboratórios de pesquisa, os quais têm testado outras substâncias químicas e extratos de plantas com a finalidade de se encontrar novos agentes leishmanicidas com menores efeitos colaterais e ótima biodisponibilidade. Além disso, pesquisam-se, também, outras formas farmacêuticas que viabilizem a aplicação desses fármacos, o que tornaria desnecessária a internação do paciente para se efetuar o tratamento. Este artigo visa discutir os recentes avanços da quimioterapia utilizada para as leishmanioses e, também, apresentar os aspectos farmacológicos e bioquímicos da participação de moléculas intracelulares do parasita como alvos de fármacos.

The leishmaniases are diseases caused by protozoan parasites Leishmania sp., that are present in promastigotes or amastigotes forms; the promastigotes infect the sand fly vector, and the amastigotes are the infective forms presented on human macrophages. These protozooses showed two types of clinical manifestations: tegumentar and visceral. The clinical treatments used have shown inefficient; the drugs utilized are presented in injectable form, difficulting the treatment, since to be the patient, may be interned for applications, which are painful. Therefore, for internation, it is necessary monitoring the collateral effects of the drugs, as these medications showed a high toxicity. The leishmaniasis chemotherapy is the target of studies of many research laboratories, that have tested other compounds and plant extracts with the aim of finding new leishmanicidal agents with lower colateral effects and good bioavailability. Therefore, the researches aimed to find other pharmaceutical forms, that do not lead to patient internation. This paper aims to review the recent advances of the chemotherapy used for leishmaniasis, presenting the pharmacological and biochemical aspects of the participation of intracellular molecules of parasite as the drug targets.